发明名称 苯氧基吡啶衍生物的制备方法
摘要 式(I)表示的化合物的制备方法,其特征在于,在缩合剂的存在下,使式(II)表示的化合物或其盐和式(III)表示的化合物反应[式(II)中,R<sup>1</sup>表示1)可以具有取代基的氮杂环丁烷-1-基、2)可以具有取代基的吡咯烷-1-基、3)可以具有取代基的哌啶-1-基等。R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>相同或不同,表示氢原子或氟原子][式(III)中,R<sup>6</sup>表示氢原子或氟原子][式(I)中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>及R<sup>6</sup>表示与上述定义相同的含义]。
申请公布号 CN101454286A 申请公布日期 2009.06.10
申请号 CN200780019520.5 申请日期 2007.08.28
申请人 卫材R&D管理有限公司 发明人 永井光雄;松岛知广;镰田厚;若杉和纪;白鸟修司;阿部信也;奈良一诚;坂口贵久
分类号 C07D213/73(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/73(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 代理人 杨宏军
主权项 1、式(I)表示的化合物的制备方法,其特征在于,在缩合剂的存在下,使式(II)表示的化合物或其盐和式(III)表示的化合物反应,<img file="A200780019520C00021.GIF" wi="1136" he="448" />式中,R<sup>1</sup>表示1)可以具有选自下述取代基组a中的取代基的氮杂环丁烷-1-基、2)可以具有选自下述取代基组a中的取代基的吡咯烷-1-基、3)可以具有选自下述取代基组a中的取代基的哌啶-1-基、4)可以具有选自下述取代基组a中的取代基的哌嗪-1-基、5)可以具有选自下述取代基组a中的取代基的二氮杂环庚烷-1-基、6)可以具有选自下述取代基组a中的取代基的吗啉-4-基或7)式-NR<sup>11a</sup>R<sup>11b</sup>表示的基团,式中,R<sup>11a</sup>表示氢原子或甲基,R<sup>11b</sup>表示正丙基、正丁基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基或四氢吡喃-4-基,其中,R<sup>11b</sup>可以具有选自下述取代基组b中的取代基,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>相同或不同,表示氢原子或氟原子,[取代基组a]由羟基、二甲基氨基乙酰氧基、甲基、乙基、二甲基氨基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基及哌嗪基构成,所述各基团(不包括羟基及二甲基氨基乙酰氧基)可以具有羟基、甲基、二甲基氨基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基,[取代基组b]由甲基、乙基、正丙基、乙酰基、二甲基氨基、二乙基氨基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基及哌嗪基构成,所述各基团可以具有甲基或二甲基氨基,<img file="A200780019520C00031.GIF" wi="416" he="129" />式中,R<sup>6</sup>表示氢原子或氟原子,<img file="A200780019520C00032.GIF" wi="854" he="449" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>及R<sup>6</sup>表示与所述定义相同的含义。
地址 日本东京都