发明名称 2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺的衍生物,它们的制备,包含它们的组合物和用途
摘要 本发明尤其涉及2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺的衍生物,它们的制备,包含它们的组合物和它们作为药物的用途,特别地作为抗癌药的用途。
申请公布号 CN101454296A 申请公布日期 2009.06.10
申请号 CN200780018940.1 申请日期 2007.05.23
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 J·张;Y·贝内德蒂;A·康默康
分类号 C07D243/12(2006.01)I;C07D243/14(2006.01)I;C07D243/24(2006.01)I;C07D267/14(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D307/32(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D243/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘维升;林 森
主权项 1.以下通式(I)的产品:<img file="A200780018940C00021.GIF" wi="1013" he="311" />其中a)R<sub>1</sub>独立地选自由以下组成的组:(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)烯基,(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基,环烷基,杂环基,芳基,杂芳基,环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,环烷基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)烯基,环烷基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基,杂环基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,环烷基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)烯基,杂环基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基,芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)烯基,芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基,杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,杂芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)烯基,杂芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基,其中每个R<sub>1</sub>的芳基任选地被一个或多个卤素取代;b)R<sub>2</sub>选自由以下组成的组:(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,芳基,杂芳基,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,芳氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;c)R<sub>3</sub>选自由以下组成的组:H,COO(R<sub>5</sub>),CONH(R<sub>5</sub>),CO(R<sub>5</sub>),O(R<sub>5</sub>),R<sub>5</sub>;d)R<sub>4</sub>独立地选自由以下组成的组:H,F,Cl,Br,N(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>,NO<sub>2</sub>,CN,COO(R<sub>5</sub>),CON(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>,NHCO(R<sub>5</sub>),NHCOO(R<sub>5</sub>),OCONH(R<sub>5</sub>),O(R<sub>5</sub>),R<sub>5</sub>或者与苯基的相邻碳原子连接的两个R<sub>4</sub>取代基一起形成环,该环选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其任选地被一个或多个R<sub>4</sub>取代;e)X<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>-和X<sub>2</sub>独立地选自由O,N(R<sub>5</sub>)组成的组,或者X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>一起形成二价基团,该二价基团独立地选自-N=C(R<sub>5</sub>)-,-N(R<sub>5</sub>)-C(R<sub>5</sub>)(R<sub>5</sub>)-,两个R<sub>5</sub>取代基可以是相同的或不同的;f)m具有值0,1,2,3或4;g)R<sub>5</sub>独立地选自不成键的电子对,H,(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)烯基,(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基,卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,杂芳基芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基,芳基,杂芳基,环烷基,其中每个R<sub>5</sub>任选地用至少一个取代基取代,所述取代基选自OH,卤素,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基,芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,芳基,杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,杂芳基,-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,-NH<sub>2</sub>,CONH<sub>2</sub>,<img file="A200780018940C00031.GIF" wi="1297" he="129" />Rz中的每一个独立地选自由以下组成的组:H,COO(R<sub>5</sub>),CONH(R<sub>5</sub>),CON(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>,CO(R<sub>5</sub>),R<sub>5</sub>,其中每个R<sub>5</sub>独立地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,其中每个R<sub>5</sub>任选地被选自以下的取代基取代:OH,卤素,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基,芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,芳基,杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,杂芳基。
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