提高生物利用度的固体药物分散体

摘要

含有微溶药物和羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS)的喷雾干燥固体分散体，它能够在使用环境中提供提高了的水溶解度和/或生物利用度。

主权项

1. 制备包含固体分散体的组合物的方法，所述固体分散体基本上由微溶于水的药物和羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS)组成，所述药物以分子形式分散在所述分散体中且在其中是非晶形的，所述方法包括以下步骤：(a)提供包含微溶于水的药物、HPMCAS和溶剂的溶液，所述溶剂是所述药物和HPMCAS可在其中混溶的有机化合物，所述溶液中所述药物与所述HPMCAS的比为1:0.4-1:20；(b)将所述溶液打碎成小液滴，其中所述液滴的大小为1-500μm；(c)将所述液滴和干燥气体导入干燥室中，以使足量的所述溶剂从所述液滴中蒸发，使得所述液滴在小于5秒内固化，以形成所述均匀的固体非晶形分散体，所述分散体基本上由所述药物和所述HPMCAS组成，所述药物是非晶形的且分散在所述HPMCAS中；其中所述药物的剂量与水溶解度之比大于100mL。