制备8-芳基-辛酰基衍生物的方法

摘要

本发明涉及用于制备8-芳基-辛酰基衍生物，特别是手性8-芳基-辛酰胺的方法，以及在用于制备所述的辛酰基衍生物的方法中所使用的新中间体和它们的用途。

主权项

1.制备通式(I)的8-芳基-辛酰基衍生物或其盐或其立体异构体或其混合物的方法其中R₁和R₂各自独立地是氢、支化或非支化的烷基、芳基、芳基烷基优选苄基、烷氧基烷基或烷氧基芳基；和X为氢、卤素、O^-、OR₃，其中R₃为氢、支化或非支化的烷基、芳基、芳基烷基优选苄基，或为M，其中M为碱金属或一当量的碱土金属，或为NR₄R₅，其中R₄和R₅各自独立地是氢、支化或非支化的烷基、芳基烷基优选苄基、羟基烷基、烷氧基烷基、链烷酰氧基烷基、HO(O)C-烷基、NH₂C(O)-烷基、烷基-NHC(O)烷基、(烷基)N-烷基或CH₂C(CH₃)₂CONH₂；其特征在于，其中实施至少一个以下的方法步骤A)式(IV)化合物或其去内酯化衍生物其中R₁和R₂具有上述含义，和E为下式的基团或其立体异构体或其混合物，其中，在式a中a1)A通过单键键合于相邻的苄基-C8-原子上并为N，和B为氢、NHCH＝O、NHR₈、OR₈或NHCOOR₈，其中R₈为氢、支化或非支化的烷基、芳基、芳基烷基优选苄基、或三烷基甲硅烷基；或a2)A通过双键键合于相邻的苄基-C8-原子上并为N，和在式b中b1)单虚线代表单键；A通过单键键合于相邻的苄基-C8-原子上并为NR₇，其中R₇为CH＝O、R₁₈或COOR₁₈，其中R₁₈为氢、支化或非支化的烷基、芳基、芳基烷基优选苄基、或三烷基甲硅烷基；和B为NCH＝O、NR₈或NCOOR₈，其中R₈为氢、支化或非支化的烷基、芳基、芳基烷基优选苄基、或三烷基甲硅烷基；或b2)单虚线代表单键；A通过双键键合于相邻的苄基-C8-原子上并为N，和B为NCH＝O、NR₈或NCOOR₈，其中R₈为氢、支化或非支化的烷基、芳基、芳基烷基优选苄基、或三烷基甲硅烷基；或b4)单虚线不代表键；A通过双键键合于相邻的苄基-C8-原子上并为O和B为含氮官能团，如叠氮化物、NR₈R₉或NH-NR₈R₉，其中R₈和R₉各自独立地是氢、支化或非支化的烷基、芳基、芳基烷基优选苄基、或三烷基甲硅烷基；在一个或多个步骤中与适宜的还原剂反应，在除去C8-位的含氮或含氧官能团并在C5-位形成胺基团的情况下生成式(I)或式(V)化合物B)式(IV)或(V)化合物中的内酯环开环，C)任选地将式(I)化合物或式(IV)化合物的去内酯化衍生物转化为另一种适宜的衍生物，优选为X的上述定义中的一种。