发明名称 COMPUESTOS AZA-BICICLOHEXANO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA
摘要 REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE AZA-BICICLOHEXANO DE FORMULA (I), DONDE EL GRUPO (X) ES UN AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO O AZA-BICICLO[2.1.1]HEXANO; R1 ES UN ANILLO HETEROARILO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE 2, 3 O 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE N, O Y S, DONDE DICHO HETEROARILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R2 ES H, HALOGENO, CIANO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; G ES (a), (b) O (c); R3 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C6, ENTRE OTROS; R4 ES OH O NHR8; R8 ES H O SO2R7; R7 ES ALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OH, HALOGENO, CIANO, ENTRE OTROS; R9 ES HALOGENO, OXO, NH2, ENTRE OTROS; R10 ES HALOGENO, OH, CIANO, ENTRE OTROS; Q ES O, CH2 O S(O)n; W ES C O N; n ES UN ENTERO DE 0 A 2; t ES UN ENTERO DE 0 A 2; u ES 0 O 1. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-CLORO-2-TETRAZOL-1-IL-BENCILAMIDA DEL ACIDO (1S,2S,5R)-3-((R)-2-HIDROXI-3,3-DIMETIL-BUTIRIL)-3-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO-2-CARBOXILICO, 5-CLORO-2-TETRAZOL-1-IL-BENCILAMIDA DEL ACIDO (1S,2S,5R)-3-((R)-2-HIDROXI-2-FENIL-ACETIL)-3-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO-2-CARBOXILICO, 5-CLORO-2-TETRAZOL-1-IL-BENCILAMIDA DEL ACIDO (1R,2S,5S)-3-((R)-2-HIDROXI-2-FENIL-ACETIL)-3-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO-2-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES COMPETITIVOS DE SERINA PROTEASAS DE TIPO TRIPSINA TAL COMO LA TROMBINA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS Y TRANSTORNOS RELACIONADOS
申请公布号 PE05482009(A1) 申请公布日期 2009.06.04
申请号 PE20080112520 申请日期 2008.07.03
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 BRANALT JONAS;NILSSON INGEMAR;POLLA MAGNUS
分类号 A61K31/41;A61P7/00;A61P7/02;C07D401/00;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人
主权项
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