| 发明名称 | 六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮，及其合成和应用 | ||
| 摘要 | 通式I的化合物，其中-R为H、-CH<sub>3</sub>，-CH<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>COOH、通式I-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>NH<sub>2</sub>、吲哚-3-基亚甲基、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-OH-p、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸与甲醛反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸，(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与SOCl<sub>2</sub>及甲醇反应生成(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在N-羟基苯骈三氮唑及DCC存在下Boc-氨基酸与(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯反应生成N-Boc-氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N-Boc-氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯环化为六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮。通式I化合物具有H<sub>1</sub>受体抑制剂的作用。 | ||
| 申请公布号 | CN100494198C | 申请公布日期 | 2009.06.03 |
| 申请号 | CN200410074208.4 | 申请日期 | 2004.09.03 |
| 申请人 | 首都医科大学 | 发明人 | 彭师奇;赵明;王超;吴国锋 |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 孙皓晨 |
| 主权项 | 1、如通式I的化合物，其中-R为-CH<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>COOH、<img file="C200410074208C00021.GIF" wi="553" he="256" />通式I-CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-OH-p、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>。 | ||
| 地址 | 100054北京市右安门外西头条10条 | ||