吲哚生物碱衍生物、其制备方法及其用途

摘要

本发明公开了一类新的吲哚生物碱衍生物、其制备方法及用途。本发明化合物的制备方法为：将L-色氨酸与乙醛反应生成1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸后再与SOCl₂、甲醇反应生成1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯，将其氧化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸甲酯后接着皂化生成1-甲基-β-咔啉-3-羧酸，最后将1-甲基-β-咔啉-3-羧酸与水合肼、乙二胺、L-氨基酸苄酯、甘氨酸苄酯反应即得本发明化合物。试验表明，本发明化合物具有较高的抗肿瘤活性。

主权项

1、一种吲哚生物碱衍生物，为下述通式I的结构：通式I其中R选自氨基酸苄酯基；所述的氨基酸苄酯基选自甘氨酸苄酯基、L-丙氨酸苄酯基、L-缬氨酸苄酯基、L-苏氨酸苄酯基、L-苯丙氨酸苄酯基、L-酪氨酸苄酯基、L-亮氨酸苄酯基、L-异亮氨酸苄酯基、L-脯氨酸苄酯基、L-谷氨酸苄酯基或L-丝氨酸苄酯基。