发明名称 盐酸乐卡地平的溶剂合物和盐酸乐卡地平的晶形
摘要 本发明描述了盐酸乐卡地平与有机溶剂的新溶剂合物、由所述溶剂合物通过除去溶剂化溶剂得到的盐酸乐卡地平的新晶形(III)和(IV),和含有至少一种盐酸乐卡地平的晶形(III)和(IV)作为活性剂的药物组合物。
申请公布号 CN100494175C 申请公布日期 2009.06.03
申请号 CN02815511.4 申请日期 2002.08.05
申请人 雷康达蒂爱尔兰有限公司 发明人 A·莱昂纳迪;G·德艾斯;F·博尼法斯欧
分类号 C07D211/90(2006.01)I 主分类号 C07D211/90(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘晓东
主权项 1.盐酸乐卡地平与有机溶剂的溶剂合物,所述有机溶剂选自:二氯甲烷、丙酮、苯甲醚、四氢呋喃、叔丁基甲基醚、异丙醇、2-丁醇、庚烷、乙酸乙酯,其中:-当溶剂合物是与二氯甲烷形成时,乐卡地平-二氯甲烷含量为1:1摩尔/摩尔,且该溶剂合物在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表3所示的峰:表3<img file="C02815511C00021.GIF" wi="1668" he="752" />-当该溶剂合物是与苯甲醚形成时,它选自下面两种形式:·形A具有盐酸乐卡地平-苯甲醚含量为1:0.4摩尔/摩尔,并且在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表4所示的峰:表4<img file="C02815511C00031.GIF" wi="1665" he="1150" />·形B具有盐酸乐卡地平-苯甲醚含量是1:0.4摩尔/摩尔,并且在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表5所示的峰:表5<img file="C02815511C00032.GIF" wi="1650" he="773" />-当该溶剂合物是与丙酮形成时,盐酸乐卡地平-丙酮含量为1:1.2摩尔/摩尔,并且在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表6所示的峰:表6<img file="C02815511C00041.GIF" wi="1652" he="852" />-当该溶剂合物是与乙酸乙酯形成时,盐酸乐卡地平-乙酸乙酯含量为1:1摩尔/摩尔,并且在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表7所示的峰:表7<img file="C02815511C00042.GIF" wi="1687" he="1175" />-当该溶剂合物是与叔丁基甲基醚形成时,盐酸乐卡地平-叔丁基甲基醚含量是1:0.8摩尔/摩尔,并且在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表8所示的峰:表8<img file="C02815511C00051.GIF" wi="1584" he="609" />-当该溶剂合物是与异丙醇形成时,盐酸乐卡地平-异丙醇含量是1:1摩尔/摩尔,并且在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表9所示的峰:表9<img file="C02815511C00052.GIF" wi="1582" he="680" />-当该溶剂合物是与2-丁醇形成时,盐酸乐卡地平-2-丁醇是1:0.8摩尔/摩尔,并且在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表10所示的峰:表10<img file="C02815511C00061.GIF" wi="1584" he="622" />-当该溶剂合物是与庚烷形成时,盐酸乐卡地平-庚烷含量1:0.9摩尔/摩尔,在X射线衍射中波长Kα下显示出如下表11所示的峰:表11<img file="C02815511C00062.GIF" wi="1631" he="754" />-当该溶剂合物是与四氢呋喃形成时,盐酸乐卡地平-四氢呋喃含量是1:0.9摩尔/摩尔,并且在波长Kα下X射线衍射中显示出如下表12所示的峰:表12<img file="C02815511C00071.GIF" wi="1633" he="845" />
地址 爱尔兰科克郡