FXR激动剂

摘要

本发明公开了可用于治疗血脂异常和相关疾病的右式化合物，其中各变量如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。

主权项

1.下式化合物p是0或1或2；X₁是C或N且X₂是C或N；条件是X₁和X₂不都是N；R¹和R²独立地选自氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、卤代、-SC₁-C₆烷基和-S-C₁-C₃卤代烷基；每个R³独立地选自氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基和卤代；R^4a选自氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₈环烷基、C₄-C₈烷基环烷基、C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆卤代烷氧基；R^4b选自氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₈环烷基、C₄-C₈烷基环烷基、C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆卤代烷氧基；R⁵和R^5a独立地选自氢和C₁-C₃烷基；R⁶选自氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、卤代、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、NO₂、C₃-C₈环烷基和C₄-C₈烷基环烷基；L₁选自键、C₁-C₆烷基、CR^a＝CR^b、乙炔基、C₁-C₅亚烷基、C₁-C₅烷基-S-、C₁-C₅烷基-O-、N(R^c)-C₁-C₅烷基和-C₁-C₅烷基-N(R^c)-，其中R^a和R^b独立地选自氢和C₁-C₃烷基；且R^c独立地选自H、C₁-C₅烷基、C₁-C₃烷基苯基和C₄-C₈烷基环烷基；Ar¹选自吲哚基、噻吩基、苯并噻吩基、萘基、苯基、吡啶基、吡唑基、噁唑基、苯并异噁唑基、苯并呋喃基、吡咯基、噻唑基、苯并异噻唑基、吲唑基和呋喃基，各自任选被一个或两个独立地选自下组的基团取代：羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、卤代、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆烷氧基、-OC₁-C₂烷基苯基、N(R^C)SO₂C₁-C₆烷基、-C(O)R¹⁰和NHC(O)R¹⁰；R⁷选自COOH、C₁-C₅烷基COOH、-O-C₁-C₅烷基COOH、C₂-C₄链烯基COOH、C₃-C₈环烷基COOH和CONR¹¹R¹¹；每个R¹⁰独立地选自氢、C₁-C₆烷基和苯基；每个R¹¹独立地是氢或C₁-C₆烷基；或其可药用盐。