发明名称 |
选择性的苄胺衍生物和其作为胆固醇酯转运蛋白抑制剂的应用 |
摘要 |
本发明提供了新的苄胺化合物、包含苄胺化合物的组合物、制备苄胺化合物的方法和使用苄胺化合物来治疗或预防与脂蛋白代谢有关的各种病症或疾病的方法。 |
申请公布号 |
CN101448397A |
申请公布日期 |
2009.06.03 |
申请号 |
CN200680053528.9 |
申请日期 |
2006.06.29 |
申请人 |
雷迪治疗公司 |
发明人 |
安尼马·巴鲁阿;迪比恩度·德;艾斯·库马尔·卡纳;西瓦拉姆·皮拉里瑟蒂;S·梅特拉;克里斯多佛·W·亚历山大;詹尼帕尔·斯里努;S·梅特拉 |
分类号 |
A01N43/66(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;A01N43/42(2006.01)I;A01N43/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D221/06(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;C07D491/02(2006.01)I;C07D498/02(2006.01)I;C07D513/02(2006.01)I;C07D515/02(2006.01)I;C07D215/00(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D215/46(2006.01)I;C07D215/04(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;C07D211/84(2006.01)I;C07D213/62(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D239/02(2006.01)I |
主分类号 |
A01N43/66(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王颖煜;黄可峻 |
主权项 |
1.式(I)的化合物<img file="A200680053528C00021.GIF" wi="662" he="393" />或其盐,其前体药物,其非对映体混合物,其对映体,其互变异构体,其外消旋混合物或其任何组合,其中:A选自:<img file="A200680053528C00022.GIF" wi="1692" he="239" /><img file="A200680053528C00023.GIF" wi="1054" he="264" />其中R<sup>i</sup>在每次出现时独立地选自氢,卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基;R<sup>ii</sup>在每次出现时独立地选自氢或烷基;R<sup>iii</sup>在每次出现时独立地表示卤素,烷基,卤代烷基或烷氧基;R<sup>iv</sup>在每次出现时独立地选自氢,烷基或-COR<sub>4</sub>或CO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>;R<sup>v</sup>在每次出现时独立地选自烷基,芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>环烷基;R<sup>vi</sup>在每次出现时独立地选自卤素、烷基或芳基;R<sup>4</sup>表示环烷基;R<sup>5</sup>表示烷基;m表示0-2,包括端值;p是0至3的整数,包括端值;R<sup>r</sup>和R<sup>s</sup>独立地表示-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>或-CF<sub>3</sub>;R<sup>t</sup>表示氢或羟基;R<sup>3</sup>在每次出现时独立地选自:(i)选自下列的环状基团<img file="A200680053528C00031.GIF" wi="809" he="289" />或<img file="A200680053528C00032.GIF" wi="124" he="273" />或(ii)-CO<sub>2</sub>Et,当ZR<sup>1</sup>部分表示S、SO或SO<sub>2</sub>时;R<sup>b</sup>在每次出现时独立地选自:(i)甲基、异丙基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)OH、-CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>Et;(ii)<img file="A200680053528C00033.GIF" wi="434" he="165" />或<img file="A200680053528C00034.GIF" wi="201" he="226" />R<sup>c</sup>和R<sup>f</sup>在每次出现时独立地选自:(i)氢、卤素、烷基、包含至少一个杂原子的杂环基,杂原子独立地选自>O、>N、或>S,其任一项具有至多6个碳原子;或(ii)NR<sup>y</sup>R<sup>z</sup>,其中R<sup>y</sup>和R<sup>z</sup>独立地表示氢或烷基;R<sup>d</sup>在每次出现时独立地选自氢,卤素,(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基,-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,<img file="A200680053528C00035.GIF" wi="199" he="108" />或<img file="A200680053528C00036.GIF" wi="329" he="145" />R<sup>e</sup>独立地表示卤素;Z表示N;或ZR<sup>1</sup>部分表示S、SO或SO<sub>2</sub>;或ZR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>部分独立地表示(i)-C(O)Z<sup>1</sup>R<sup>g</sup>,其中R<sup>g</sup>是氢、环烷基、芳基或(环烷基)烷基,Z<sup>1</sup>表示O或NR<sup>h</sup>,其中R<sup>h</sup>是氢、烷基、环烷基或(环烷基)烷基;或(ii)<img file="A200680053528C00037.GIF" wi="500" he="125" />R<sup>5</sup>表示包含至少一个杂原子的杂环基,杂原子独立地选自>O、>N、或>S;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>在每次出现时独立地选自乙基、<img file="A200680053528C00041.GIF" wi="502" he="157" />或<img file="A200680053528C00042.GIF" wi="616" he="222" /> |
地址 |
美国乔治亚州 |