| 发明名称 | 人免疫缺陷病毒复制的抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物、其包含可检测标记的衍生物、其组合物以及其用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的用途。具体地，本发明提供了新的HIV复制抑制剂、包含所述化合物的药物组合物以及使用这些化合物用于治疗HIV感染的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101448812A | 申请公布日期 | 2009.06.03 |
| 申请号 | CN200780017997.X | 申请日期 | 2007.05.14 |
| 申请人 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 发明人 | 尤拉·S·桑特里佐斯;迈克尔·伯伊斯;克里斯琴·布罗楚;克雷格·芬维克;埃里克·马伦范特;斯蒂芬·马森;马克·佩森特 |
| 分类号 | C07D311/08(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I | 主分类号 | C07D311/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 张平元 |
| 主权项 | 1.式(I)表示的化合物的异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或互变异构体：<img file="A200780017997C00021.GIF" wi="699" he="317" />其中：键a为双键并且键b为单键，或键a为单键并且键b为双键；当键a为单键时，X为O或NR<sup>1</sup>；或当键a为双键时，X为N；R<sup>1</sup>为H、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-、芳基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-或Het-(C<sub>1-6</sub>)烷基-；其中(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-、芳基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-及Het-(C<sub>1-6</sub>)烷基-各自任选地被-OH、-O(C<sub>1-6</sub>)烷基、-SH、-S(C<sub>1-6</sub>)烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-6</sub>)烷基或-N((Cx)烷基)<sub>2</sub>取代；当键b为单键时，R<sup>2</sup>为H、(C<sub>1-6</sub>)烷基或-O(C<sub>1-6</sub>)烷基；或当键b为双键时，R<sup>2</sup>为O；R<sup>3</sup>为(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>2-6</sub>)烯基、(C<sub>2-6</sub>)炔基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-、芳基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-、Het-(C<sub>1-6</sub>)烷基-或-Y-R<sup>31</sup>，且键c为单键；或R<sup>3</sup>为(C<sub>1-6</sub>)亚烷基且键c为双键；其中Y为O或S且R<sup>31</sup>为(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>2-6</sub>)烯基、(C<sub>2-6</sub>)炔基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、芳基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-、芳基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-或Het-(C<sub>1-6</sub>)烷基-；其中(C<sub>1-6</sub>)亚烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>2-6</sub>)烯基、(C<sub>2-6</sub>)炔基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-、芳基-(C<sub>1-6</sub>)烷基-、Het-(C<sub>1-6</sub>)烷基-及-Y-R<sup>31</sup>各自任选地被1至3个各自独立选自(C<sub>1-6</sub>)烷基、卤素、氰基、氧代基及-O(C<sub>1-6</sub>)烷基的取代基取代；R<sup>4</sup>为芳基或Het，其中芳基及Het各自任选地被1至5个各自独立选自以下基团的取代基取代：卤素、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>2-6</sub>)烯基、(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、-OH、-O(C<sub>1-6</sub>)烷基-、-SH、-S(C<sub>1-6</sub>)烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1-6</sub>)烷基及-N((C<sub>1-6</sub>)烷基)<sub>2</sub>；其中(C<sub>1-6</sub>)烷基任选地被羟基、氰基或氧代基取代；R<sup>6</sup>及R<sup>7</sup>各自独立选自H、卤素、(C<sub>1-6</sub>)烷基及(C<sub>1-6</sub>)卤代烷基；其条件为当键a为单键并且键b为双键；且X为NR<sup>1</sup>；R<sup>1</sup>为H；且R<sup>2</sup>为O；且R<sup>4</sup>为未被取代的苯基；R<sup>6</sup>为Cl；R<sup>7</sup>为H；且键c为双键时，则R<sup>3</sup>不为＝CH-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>；且其中Het为具有1至4个各自独立选自O、N及S的杂原子的4元至7元饱和、不饱和或芳香杂环，或只要可能具有1至5个各自独立选自O、N及S杂原子的7元至14元饱和、不饱和或芳香杂多环；或其盐或酯。 | ||
| 地址 | 德国英格海姆 | ||