发明名称 QUINAZOLINAS INHIBIDORAS DE PDK1, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y USOS PARA TRATAR ENFERMEDADES ASOCIADAS A PROLIFERACION CELULAR.
摘要 Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una sal aceptable para el uso farmacéutico, un éster, o un tautomero de éste, caracterizado porque: Ar es arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R1 es H, alquilo C1-3, halo, ciano, nitro, CF3, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, o amino; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alcoxilo, alcoxilo sustituido, alquilo. alquilo sustituido, CN, heteroariloxilo, heteroariloxilo sustituido, heterocicliloxilo, heterocicliloxilo sustituido, y halo; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, halo, CN, carboxilo, alquilo, alquilo sustituido, alcoxilo, alcoxilo sustituido, ariloxilo, ariloxilo sustituido, cicloalquiloxilo, cicloalquiloxilo sustituido, heterociclilalquiloxilo, heterociclilalquiloxilo sustituido, heteroariloxilo, heteroariloxilo sustituido, heteroarilalquiloxilo, heteroarilalquiloxilo sustituido, arilalquiloxilo, arilalquiloxilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heterociclilalquilo, y heterociclilalquilo sustituido; L es un enlace covalente, carbonilo, carbonilamino, aminocarbonilo, -O-, -S- SO-, -SO2-, -NH-, alquilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3 o un alquilo interrumpido con -O-, -S-, -SO-, o -SO2-; A1 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxilo, alcoxilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxilo, amino, amino sustituido, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, aminocarbonilamino, aminotiocarbonilamino, aminocarboniloxilo, aminosulfonilo, aminosulfoniloxilo, arninosulfonilamino, amidino, carboxilo, éster carboxílico, (éster carboxílico)amino, (éster carboxílico)oxilo, cario, halo, hidroxilo, nitro, SO3H, sulfonilo, sulfonilo sustituido, sulfoniloxilo, sulfonilamino, tioacilo, tiol, alquiltiol, alquiltiol sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, o heterociclilo sustituido, con las siguientes condiciones: a) cuando R1, R2, y R3 son cada uno H, y L es un enlace covalente, entonces A1 es distinto de arilo o arilo sustituido; b) cuando R1, R2, y R5 son cada uno H, L es un enlace covalente, y A1 es Br, fenilo sustituido, o piridinilo sustituido, entonces Ar es distinto de fenilo, fenilo sustituido con piperazinilo o heterociclilalquiloxilo, o piridinilo; c) cuando R1, R2, y R3 son cada uno H, L es un enlace covalente, y A1 es hidroxilo o alcoxilo, entonces Ar es distinto de fenilo sustituido con uno o más alquilo o halo: y d) cuando R1, R2, y R3 son cada uno H, y L es O entonces A1 es distinto de piridinilo o piridinilo sustituido.
申请公布号 AR065231(A1) 申请公布日期 2009.05.27
申请号 AR2007P105879 申请日期 2007.12.21
申请人 NOVARTIS VACCINES & DIAGNOSTICS INC 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D239/84;C07D401/10;C07D401/14;C07D401/04;C07D403/10;C07D403/06;C07D403/14;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/517;A61K31/427;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/415;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P9/10;A61P19/02;A61P13/12 主分类号 (IPC1-7):C07D239/84
代理机构 代理人
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