发明名称 1H-吲哚-5-基-哌嗪-1-基-甲酮衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐,其中R<sup>1</sup>至R<sup>4</sup>如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
申请公布号 CN101443311A 申请公布日期 2009.05.27
申请号 CN200780017059.X 申请日期 2007.05.08
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 马蒂亚斯·海因里希·内特科文;奥里维耶·罗什
分类号 C07D209/40(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I 主分类号 C07D209/40(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 柳春琦
主权项 1.通式I的化合物:<img file="A200780017059C00021.GIF" wi="1002" he="349" />其中R<sup>1</sup>是低级烷基或环烷基;R<sup>2</sup>是氢或卤素;R<sup>3</sup>是氢或低级烷基;R<sup>4</sup>是-(CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>或-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>n</sub>-杂环基,其中m是2或3;R<sup>5</sup>是氢或低级烷基;R<sup>6</sup>是氢或低级烷基;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地选自:低级烷基,未取代的苯基或被低级烷基,低级苯基烷基和低级羟烷基取代的苯基,或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与它们连接的氮原子一起形成任选含选自氧或硫中的另外杂原子的3-,4-,5-,6-或7-元饱和杂环,所述的杂环是未取代的或是被低级烷基取代的;n是0,1,2或3;R<sup>9</sup>是氢或低级烷基;R<sup>10</sup>是氢或低级烷基;以及杂环基是N-杂环,其选自:吡咯烷,吡咯烷-2-酮,哌啶和吗啉,其中所述的氮原子被选自下列基团中的基团取代:低级烷基,环烷基,低级苯基烷基,低级氰基烷基,低级卤代烷基,低级烷氧基烷基,未取代的苯基或被1至3个选自下列基团中的基团取代的苯基:低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基和卤素,和-COOR<sup>11</sup>;其中R<sup>11</sup>是低级烷基;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔