| 发明名称 | 一种含胍基杂环化合物凝血酶抑制剂及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有下结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。 | ||
| 申请公布号 | CN101440085A | 申请公布日期 | 2009.05.27 |
| 申请号 | CN200710170753.7 | 申请日期 | 2007.11.21 |
| 申请人 | 复旦大学;中国医学科学院药物研究所 | 发明人 | 魏邦国;马景毅;孙 逊;张 岭;朱海波;林国强;王进贤 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D235/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人 | 吴桂琴 |
| 主权项 | 1、一种含呱基杂环化合物的凝血酶抑制剂，其特征在于其中所述的化合物具有如下结构式：<img file="A200710170753C00021.GIF" wi="667" he="276" />其中，R<sub>1</sub>为苯基或取代苯基：-C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>，4-X-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>，或者为杂环类如吡啶或取代吡啶：-C<sub>5</sub>H<sub>4</sub>N，4-CH<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>H<sub>3</sub>N，6-CH<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>H<sub>3</sub>N，6-X-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>N；R<sub>2</sub>为胍基或取代胍基：-NHC(＝NH)-NH<sub>2</sub>，-NHC(＝NR’)-NHR”，-CH<sub>2</sub>-NHC(＝NH)-NH<sub>2</sub>，-CH<sub>2</sub>-NHC(＝NR’)-NHR”，其中R’，R”为含C<sub>1</sub>～C<sub>10</sub>的取代基；X为卤素。 | ||
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 | ||