含氮杂环衍生物及含有该衍生物作为活性成分的药物

摘要

式(I)表示的化合物、其盐、其N-氧化物、它们的溶剂化物、或它们的前药特异地结合CCR5，所以它可用于预防和/或治疗CCR5-相关疾病，例如多种炎性疾病(例如哮喘、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、类风湿性关节炎、鼻炎、结膜炎、炎性肠病例如溃疡性结肠炎)、免疫性疾病(例如自身免疫疾病、器官移植的排异反应、免疫抑制、银屑病、多发性硬化病)、感染性疾病(例如人类免疫缺陷性病毒感染、获得性免疫缺陷综合征)、过敏性疾病(例如过敏性皮炎、荨麻疹、过敏性支气管肺曲霉病、过敏性嗜酸性胃肠炎)、局部缺血性再灌注损伤的抑制、急性呼吸窘迫综合征、伴有细菌感染的休克(shock accompanying bacterial infection)、糖尿病、癌症转移等。在式(I)中所有符号如说明书中所定义。

主权项

1.式(I)表示的化合物、其盐、其N-氧化物、它们的溶剂化物、或它们的前药：其中R¹表示(1)-N(R^1A)SO₂-R^1B、(2)-SO₂NR^1CR^1D、(3)-COOR^1E、(4)-OR^1F、(5)-S(O)_mR^1G、(6)-CONR^1HR^1J、(7)-NR^1KCOR^1L、(8)氰基、(9)硝基、(10)-NR^1MR^1N、(11)-N(R^1P)SO₂NR^1QR^1R、(12)-N(R^1S)SO₂N(R^1T)COOR^1U、(13)-N(R^1AA)C(＝O)NR^1BBR^1CC、(14)-N(R^1DD)C(＝S)NR^1EER^1FF、(15)-COR^1GG、(16)-C(R^1HHR^1JJ)OR^1KK、(17)-C(R^1LLR^1MM)N(R^1NN)SO₂-R^1PP、(18)-C(R^1QQR^1RR)SO₂NR^1SSR^1TT、(19)-C(R^1AAAR^1BBB)S(O)_mR^1CCC或(20)任选具有取代基的3-至15-元杂环基；其中m是0、1或2；R^1A、R^1B、R^1C、R^1D、R^1E、R^1F、R^1G、R^1H、R^1J、R^1K、R^1L、R^1M、R^1N、R^1P、R^1Q、R^1R、R^1S、R^1T、R^1U、R^1AA、R^1BB、R^1CC、R^1DD、R^1EE、R^1FF、R^1GG、R^1HH、R^1JJ、R^1KK、R^1LL、R^1MM、R^1NN、R^1PP、R^1QQ、R^1RR、R^1SS、R^1TT、R^1AAA、R^1BBB和R^1CCC各自独立地表示氢原子，任选具有取代基的烃基或任选具有取代基的3-至15-元杂环基，条件是R^1C和R^1D、R^1H和R^1J、R^1M和R^1N、R^1Q和R^1R、R^1BB和R^1CC、R^1EE和R^1FF或者R^1SS和R^1TT任选与它们所连接的氮原子一起形成任选具有取代基的含氮杂环基，并且R^1HH和R^1JJ、R^1LL和R^1MM、R^1QQ和R^1RR或者R^1AAA和R^1BBB任选与它们所连接的碳原子一起形成任选具有取代基的碳环基团；X和Y各自独立地表示化学键或包含1-3个原子作为主链的间隔基；环A和环B可相同或不同，并各自表示任选具有另外的取代基的3-至15-元碳环或杂环；环D表示任选具有另外的取代基的3-至15-元含氮杂环；和R²表示(1)氢原子，(2)任选具有取代基的烃基，(3)氰基，(4)任选被保护的羟基，(5)任选具有取代基的氨基，(6)氧代基团，(7)任选具有取代基的3-至15-元杂环基或(8)＝N-OR⁶；其中R⁶表示氢原子或C1-4烷基，条件是R¹和环A的取代基任选形成任选具有取代基的环。