作为抗增殖剂和血管生成抑制剂的疏螺旋体素衍生物

摘要

本发明涉及疏螺旋体素的衍生物，它们可用于医药，例如可用于治疗癌症或B细胞恶性病或者其中血管生成对病理起作用的其它疾病、包括眼紊乱如糖尿病性视网膜病以及年龄相关性黄斑变性(AMD)、角膜新生血管形成和早产儿视网膜病。本发明还提供了制备这些化合物的方法以及它们在医药、特别是在治疗和/或预防癌症或B细胞恶性病和其中血管生成在病理过程中有牵连的其它疾病。

主权项

1.根据下式(I)的化合物或其可药用盐：式(I)其中：R₁和R₂各自独立地代表H、SR₃或C1-C4烷基，其可以任选被一个或多个选自OH、F、Cl或SR₃的基团所取代，其中R₃代表H、CH₃或COCH₃；或者，R₁和R₂与它们所连接的碳一起代表任选被一个或多个卤素原子或者一个或多个C1至C3烷基所取代的4元环烷基环；R₄代表或-NHNHC(O)R₈，其中R₈代表生物素、H或任选被一个或多个选自OH、F、Cl的基团所取代的C1-C4烷基；X代表-NH-或-O-；Y代表-NH-、-O-或-CH₂-；R₅代表H或-(CH₂)_nR₆，n代表1至3的整数；R₆代表H、-OH、-OCH₃、-CO₂R₇或任选被一个或多个选自OH、F、Cl、-CO₂R₇、-COR₇的基团所取代的C1至C4烷基，其中R₇代表C1-C4烷基；或者R₆代表：i)6元芳香族环，ii)含有1至3个N、S或O原子的5至7元杂芳香族环，iii)5-7元环烷基，或iv)含有1至3个N、S或O原子的5-7元杂烷基环，以上i)至iv)各自可以任选被一个或多个选自CH₃、OCH₃、F、Cl或Br的基团所取代；且R₉代表CN、CO₂H、CH₃或CONH₂，但是，条件是：当X代表-O-时，则R₅不代表H。