一种多西他赛侧链中间体的拆分方法

摘要

本发明公开了一种多西他赛侧链中间体1-[(1S)-1(4-甲氧基苯基)乙基]-2-苯基-3-乙酰氧基氮杂环丁-4-酮的拆分方法。本发明包括如下步骤：将待拆分的多西他赛侧链中间体溶解于乙酸乙酯或乙酸甲酯中，将含有石油醚、正戊烷、正己烷、正庚烷、甲苯其中至少一种的有机溶剂加入到所得上述溶液中，所加入有机溶剂与上述乙酸乙酯或乙酸甲酯的体积比为3～25∶1；搅拌析晶，过滤后真空干燥，得到目标光学异构体。经HPLC检测所得目标光学异构体对映体过量值达到90％以上。该方法操作简单实用，适合工业规模生产。

主权项

1 一种多西他赛侧链中间体1-[(1S)-1(4-甲氧基苯基)乙基]-2-苯基-3-乙酰氧基氮杂环丁-4-酮的拆分方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将待拆分的多西他赛侧链中间体溶解于乙酸乙酯或乙酸甲酯中；(2)将有机溶剂加入到上述乙酸乙酯或乙酸甲酯溶液中，边加边搅拌，所述有机溶剂为石油醚、正戊烷、正己烷、正庚烷、甲苯中至少一种；(3)搅拌析晶；(4)过滤，干燥。