发明名称 用作糖原合酶激酶3β抑制剂(GSK3抑制剂)的杂芳胺化合物
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体,其中环A为6-元杂环;R<sup>1</sup>为氢;芳基;甲酰基;C<sub>1-6</sub>烷基羰基;任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基;任选取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基C<sub>1-6</sub>烷基羰基;X为直接键或连接原子或基团;Z为直接键或连接原子或基团;R<sup>2</sup>为氢,C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>2-10</sub>链烯基,C<sub>2-10</sub>炔基,碳环或杂环,所述各基团可任选被取代;R<sup>3</sup>为氢;羟基;卤素;任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>链烯基或C<sub>2-6</sub>炔基;C<sub>1-6</sub>烷氧基;C<sub>1-6</sub>烷硫基;C<sub>1-6</sub>烷氧羰基;C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基;羰基;氰基;硝基;氨基;单或二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基;多卤代C<sub>1-6</sub>烷基;多卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基;多卤代C<sub>1-6</sub>烷硫基;R<sup>21</sup>;R<sup>21</sup>-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>21</sup>-O-;R<sup>21</sup>-S-;R<sup>21</sup>-C(=O)-;R<sup>21</sup>-S(=O)<sub>p</sub>-;R<sup>7</sup>-S=O R<sup>7</sup>-S(=O)<sub>p</sub>-NH-;R<sup>21</sup>-S(=O)<sub>p</sub>-NH-;R<sup>7</sup>-C(=O)-;-NHC(=O)H;-C(=O)NHNH<sub>2</sub>;R<sup>7</sup>-C(=O)-NH-;R<sup>21</sup>-C(=O)-NH-;-C(=NH)R<sup>7</sup>;-C(=NH)R<sup>21</sup>;R<sup>4</sup>为任选取代的杂环,条件是-X-R<sup>2</sup>和/或R<sup>3</sup>不能为氢;它们的用途;包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。
申请公布号 CN100491371C 申请公布日期 2009.05.27
申请号 CN02821900.7 申请日期 2002.10.29
申请人 詹森药业有限公司 发明人 E·J·E·弗雷纳;P·J·J·A·比恩斯特尔斯;M·威廉斯;W·C·J·埃姆布雷希茨;C·J·罗维;P·A·J·詹森;P·J·路易;J·黑尔斯;M·R·德容格;L·M·H·科伊曼斯;H·M·温克尔斯;K·J·A·范阿肯;G·S·M·迪尔斯
分类号 C07D403/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;刘 冬
主权项 1.下式化合物<img file="C02821900C00021.GIF" wi="443" he="420" />,其可药用加成盐,其中:R<sup>1</sup> 为氢;X 为-O-;-O-C<sub>1-6</sub>烷基-;或直接键;Z 为直接键,-C(=O)-;-NR<sup>1</sup>-;-NR<sup>1</sup>-C<sub>1-6</sub>烷基-;R<sup>2</sup> 为氢,或苯基;R<sup>3</sup> 为氢;C<sub>1-6</sub>烷基;氰基;多卤代C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup> 为饱和的单环、二环或三环杂环;部分饱和的单环、二环或三环杂环或芳族单环、二环或三环杂环;可能的话,所述各杂环任选被一个或两个各自独立选自以下的取代基取代:R<sup>15</sup>;卤素;R<sup>15</sup>-O-;氨基;氨基羰基;R<sup>15</sup>-C(=O)-;R<sup>15</sup> 为C<sub>1-6</sub>烷基;饱和的单环、二环或三环杂环;被苯基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;s 为1-3;条件是-X-R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的至少一个不能为氢。
地址 比利时比尔斯