化合物

摘要

本发明提供了一种用于治疗与Notch信号转导通路活化有关的疾病的方法，所述方法包括给予有需要的人或动物患者有效量的式(I)化合物，所述化合物以游离形式或药学上可接受的盐的形式或所述化合物或其盐的药学上可接受的溶剂合物的形式存在。

主权项

1.一种用于治疗与Notch信号转导通路活化有关的疾病的方法，所述方法包括给予有需要的人或动物患者治疗有效量的式(I)化合物：其中：X为CH₂、O、NR¹、SO₂或S；Ar¹为任选被0、1、2或3个R^e部分取代的5-或6-元环，所述环具有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子，但不超过2个氧原子、或2个硫原子、或1个氧和1个硫原子；R¹为H、-C_1-3烷基C_3-6环烷基、C_1-6烷基、C_3-6链烯基、C_3-6炔基、C_3-6环烷基、C_2-4烷基NR^aR^b、C_1-4烷基C(＝O)R^d；或被0、1、2或3个R^e取代的C_1-3烷基苯基；R^a和R^b每次出现时独立选自H、C_1-4烷基或C_3-6环烷基，或R^a和R^b与其连接的氮一起形成5或6-元N-连接的杂环，含两个N原子，其中非连接氮被R^c取代；或含1个氮和1个氧，其中不含非连接氮；R^c每次出现时独立选自H、C_1-3烷基或被0、1、2或3个R^e取代的苯基；R^d每次出现时独立选自C_1-3烷基、羟基、C_1-3烷氧基或NR^aR^b；R^e每次出现时独立选自H、OH、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、CF₃、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；R²和R³每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、C_4-6环烷基、芳基或杂芳基，或R²和R³一起形成稠合苯基部分或环己基部分，其可被0、1或2个R^f部分取代，R^f为NO₂、F、Cl、Br、I、CF₃、CN、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；R⁴为H、CHR⁷R⁸、5-或6-元环烷基、任选被0、1或2个R^f部分取代的5-元环或6-元环，所述环具有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子，但不超过2个氧原子、或2个硫原子、或1个氧和1个硫原子；R⁵为C_1-3烷基R⁹或CH(OH)R¹⁰；R⁷和R⁸每次出现时独立选自H、C_1-4烷基、OH、SH、CH₂SCH₃、CONH₂、CH₂CONH₂、CO₂H、CH₂CO₂H、(CH₂)₃NHCH(NH₂)₂、C_1-4烷基氨基、吲哚基、咪唑基、苯基或羟基苯基，或R⁷和R⁸一起形成任选被0、1或2个R^f部分取代的6-元环，所述杂环具有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子，但不超过2个氧原子、或2个硫原子、或1个氧和1个硫原子；R⁹为被0、1、2或3个R^e取代的苯基；R¹⁰为C_1-6烷基或R⁹；所述化合物以游离形式或药学上可接受的盐的形式或所述化合物或其盐的药学上可接受的溶剂合物的形式存在。