制备5-{2-[4-（1，2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基]-乙基}-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮（齐拉西酮）的新方法

摘要

本发明提供工业上容易实现且经济上优选的制备纯5-{2-[4-(1，2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-乙基}-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮(即盐酸齐拉西酮)的新方法，显示于反应流程(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)。根据本发明，由式(IV)的5-(2-溴乙酰基)-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮制备式(III)的中间体化合物5-(2-溴乙基)-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮。在式(VI)的3-哌嗪基-1，2-苯并异噻唑与式(III)的5-(2-溴乙基)-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮在有机溶剂或有机溶剂混合物中的反应得到高纯度的式(II)的齐拉西酮碱。

主权项

1.将式VI的3-哌嗪基-1，2-苯并异噻唑与式III的5-(2-溴乙基)-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮反应制备纯的式II的齐拉西酮碱的方法，所述反应在有机溶剂或有机溶剂混合物中完成。