摘要 |
Proceso para la preparacion de una dispersion estable de partículas amorfas de un modulador de CB1 de tamano submicron en un medio acuoso. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de una dispersion estable de partículas amorfas de un modulador de CB1 de tamano submicron en un medio acuoso que comprende las siguientes etapas: 1) combinar a) una emulsion que comprende un medio acuoso que proporciona una fase acuosa continua; un inhibidor que proporciona una fase oleosa y que inhibe el crecimiento de las partículas debido al flujo de material entre las partículas dispersadas en el medio acuoso; un estabilizante que evita la agregacion de gotículas de emulsion y opcionalmente dichas partículas; con b) un modulador de CB1 sustancialmente insoluble en agua presente en estado amorfo y/o cristalino; donde la relacion de modulador de CB1 sustancialmente insoluble en agua a inhibidor es inferior a 10:1 (p/p); y c) opcionalmente un segundo estabilizante que evita la agregacion de las gotículas de emulsion y/o de dichas partículas, 2) en caso de que exista algun modulador de CB1 en el estado cristalino, elevar la temperatura de la mezcla resultante a la proximidad de la temperatura de fusion del modulador de CB1 cristalino, y 3) permitir que el modulador de CB1 migre hasta dicha fase oleosa, y si se elevo la temperatura en la etapa 2), bajar la temperatura, proporcionando de ese modo la dispersion estable de partículas amorfas.
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