发明名称 COMPOSICIONES FARMACEUTICAS - 659
摘要 Proceso para la preparacion de una dispersion estable de partículas amorfas de un modulador de CB1 de tamano submicron en un medio acuoso. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de una dispersion estable de partículas amorfas de un modulador de CB1 de tamano submicron en un medio acuoso que comprende las siguientes etapas: 1) combinar a) una emulsion que comprende un medio acuoso que proporciona una fase acuosa continua; un inhibidor que proporciona una fase oleosa y que inhibe el crecimiento de las partículas debido al flujo de material entre las partículas dispersadas en el medio acuoso; un estabilizante que evita la agregacion de gotículas de emulsion y opcionalmente dichas partículas; con b) un modulador de CB1 sustancialmente insoluble en agua presente en estado amorfo y/o cristalino; donde la relacion de modulador de CB1 sustancialmente insoluble en agua a inhibidor es inferior a 10:1 (p/p); y c) opcionalmente un segundo estabilizante que evita la agregacion de las gotículas de emulsion y/o de dichas partículas, 2) en caso de que exista algun modulador de CB1 en el estado cristalino, elevar la temperatura de la mezcla resultante a la proximidad de la temperatura de fusion del modulador de CB1 cristalino, y 3) permitir que el modulador de CB1 migre hasta dicha fase oleosa, y si se elevo la temperatura en la etapa 2), bajar la temperatura, proporcionando de ese modo la dispersion estable de partículas amorfas.
申请公布号 AR065209(A1) 申请公布日期 2009.05.20
申请号 AR2008P100511 申请日期 2008.02.06
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人
分类号 (IPC1-7):A61K9/10;A61K31/415;A61K31/417;A61K31/437;A61P3/04 主分类号 (IPC1-7):A61K9/10
代理机构 代理人
主权项
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