3-取代的-4-嘧啶酮衍生物

摘要

一种具有抑制τ蛋白激酶1活性的式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物：其中R¹代表可被取代的C₁-C₁₂烷基；R代表例如下式(II)代表的基团：其中R²和R³独立地代表氢原子或C₁-C₈烷基；R⁴代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任选取代的杂环。

主权项

1、一种式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐：其中R¹代表C₁-C₁₂烷基；R代表下式III中的基团：R⁵代表C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、苯环、萘环、二氢化茚环、四氢萘环、苯并呋喃环、二氢苯并呋喃环、噻吩环、呋喃环、嘧啶环、异二氢吲哚环、2-甲基-异二氢吲哚环、苯并噁唑环、苯并噻唑环、四氢异喹啉环、苯并呋喃腙环、苯并咪唑环、苯并间二氧杂环戊烯环、苯并二烷环、苯并异噁唑环、吲哚环、噻唑环、噁二唑环或苯并噻吩环；R⁵代表的C₁-C₈烷基或C₃-C₈环烷基，可以具有一个或一个以上选自如下的取代基：卤原子、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₈环烷基、可被一个或一个以上的氟原子、氯原子和甲氧基取代的苯环、萘环、苯氧基、苯基氨基；氨基、C₁-C₆烷基氨基、C₂-C₁₂二烷基氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶子基、1-吗啉基、1-(四氢-1，2，3，4-喹啉基)基团或1-(四氢-1，2，3，4-异喹啉基)基团；R⁵代表的苯环、萘环、二氢化茚环、四氢萘环、苯并呋喃环、二氢苯并呋喃环、噻吩环、呋喃环、嘧啶环、异二氢吲哚环、2-甲基-异二氢吲哚环、苯并噁唑环、苯并噻唑环、四氢异喹啉环、苯并呋喃腙环、苯并咪唑环、苯并间二氧杂环戊烯环、苯并二烷环、苯并异噁唑环、吲哚环、噻唑环、噁二唑环和苯并噻吩环可以具有一个或一个以上选自如下的取代基：C₁-C₅烷基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烷氧基、C₁-C₅烷氧基、C₄-C₇环烷基烷氧基、C₁-C₅烷硫基、C₁-C₅烷基磺酰基、C₁-C₅卤代烷基、C₁-C₅卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、甲酰基、C₂-C₆烷基羰基、具有一个或者多个选自C₁-C₅烷基、C₁-C₅烷氧基、卤原子或吡咯烷基甲基的苯环、萘环、吡咯烷环、可被C₁-C₅烷氧基取代的吡啶环、可被C₁-C₅烷氧基取代的嘧啶环、噻吩环、呋喃环、吡唑啉环、2-甲基咪唑环、1-甲基咪唑环、苯氧基、苯基氨基、氨基、C₁-C₅一烷基氨基、C₂-C₁₀二烷基氨基、C₂-C₁₀一烷基氨基甲基、C₃-C₁₁二烷基氨基甲基、吡咯烷基甲基、哌啶基甲基、吗啉代甲基、哌嗪基甲基、吡咯基甲基、咪唑基甲基、吡唑基甲基、三唑基甲基和卤原子；R⁶代表氢原子、C₁-C₈烷基或苯环；R⁷和R⁸独立地代表氢原子或C₁-C₈烷基。