发明名称 丝氨酸蛋白酶抑制剂
摘要 具有结构(A)的化合物,其可用于抑制丝氨酸蛋白酶,如TF/因子VIIa、因子Xa、凝血酶和激肽释放酶。这些化合物可用于预防和/或治疗凝血性疾病的方法中。
申请公布号 CN100488947C 申请公布日期 2009.05.20
申请号 CN00804422.8 申请日期 2000.01.11
申请人 杰南技术公司 发明人 伊格内西奥·阿利亚加斯-马丁;迪安·R·阿蒂斯;迈克尔·S·迪纳;约翰·A·弗莱加里;理查德·A·戈德史密斯;里贾纳·A·芒罗;艾伦·G·奥利弗罗;理查德·帕斯特;托马斯·E·罗森;柯克·D·罗巴格;丹尼尔·P·萨瑟林;肯尼思·J·威斯;周爱河;朱延
分类号 C07C311/51(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C311/18(2006.01)I;C07C311/05(2006.01)I;C07C311/13(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C311/06(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07C257/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I 主分类号 C07C311/51(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 赵仁临
主权项 1.具有下面结构的化合物或其酸、碱加成盐:<img file="C00804422C00021.GIF" wi="272" he="555" />其中A和B为CH;X为C=O或CH<sub>2</sub>;Y为S(O)<sub>2</sub>-R<sub>1</sub>其中R<sub>1</sub>是苯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或噻吩基;N<sub>1</sub>和N<sub>2</sub>为氮原子;Q是苯基,被选自下列基团中的一个或多个基团任选取代:卤素,硝基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,OR<sub>7</sub>,SR<sub>7</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-C(O)OR<sub>7</sub>,OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-C(O)OR<sub>7</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-OR<sub>7</sub>,OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-OR<sub>7</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-C(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-C(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-C(O)R<sub>7</sub>,OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-C(O)R<sub>7</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基,O-芳烷基,C(O)OR<sub>7</sub>,C(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,OC(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,NHC(O)R<sub>7</sub>,NHC(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,NR<sub>7</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>1</sub>,NR<sub>7</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;和S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;每个R<sub>2</sub>是H;R<sub>5</sub>选自:H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-OR<sub>7</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-OC(O)R<sub>7</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-C(O)OR<sub>7</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-C(O)R<sub>7</sub>,C(O)OR<sub>7</sub>和C(O)R<sub>7</sub>,其中所述烷基、R<sub>7</sub>或R<sub>8</sub>独立地被一个至三个F,Cl,Br,I,OR<sub>7</sub>,SR<sub>7</sub>,NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,OC(O)R<sub>7</sub>,C(O)OR<sub>7</sub>,C(O)R<sub>7</sub>,C(O)NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,NHC(NH)NH<sub>2</sub>,PO<sub>3</sub>,吲哚基或咪唑基取代;R<sub>6</sub>选自H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-OR<sub>7</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基,卤素,氰基,OR<sub>7</sub>,SR<sub>7</sub>,NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>,C(O)R<sub>7</sub>和OC(O)R<sub>7</sub>;和R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。
地址 美国加利福尼亚州