发明名称 |
作为HEDGEHOG途径调节剂的化合物和组合物 |
摘要 |
本发明提供了调节hedgehog信号传导途径的活性的方法。特别是,本发明提供了抑制异常生长状态的方法,所述的异常生长状态是由表型例如Ptc失功能、hedgehog获功能、smoothened获功能或Gli获功能引起的,该方法包括将细胞与足够量的式I化合物接触。 |
申请公布号 |
CN101437800A |
申请公布日期 |
2009.05.20 |
申请号 |
CN200780016150.X |
申请日期 |
2007.05.04 |
申请人 |
IRM责任有限公司 |
发明人 |
高文奇;姜纪清;万咏勤;成 岱;韩 东;吴 旭;潘士峰 |
分类号 |
C07D213/75(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;C07D295/26(2006.01)I;C07D239/49(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07C233/75(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/75(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体:<img file="A200780016150C00021.GIF" wi="503" he="524" />其中:Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>独立地选自N和CR<sub>10</sub>;其中R<sub>10</sub>选自氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基和-OXNR<sub>10a</sub>R<sub>10b</sub>;其中R<sub>10a</sub>和R<sub>10b</sub>独立地选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>1</sub>选自氰基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基、二甲基-氨基、C<sub>1-6</sub>烷基-硫烷基和任选被至多2个C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>3-8</sub>杂环烷基;R<sub>2</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自氢、氰基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基和二甲基氨基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自氢、卤素、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>或R<sub>1</sub>和R<sub>5</sub>与它们所连接的苯基一起形成C<sub>5-10</sub>杂芳基;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基;条件是R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>不都是氢;R<sub>8</sub>选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sub>9</sub>选自-S(O)<sub>2</sub>R<sub>11</sub>、-C(O)R<sub>11</sub>、-NR<sub>12a</sub>R<sub>12b</sub>和-R<sub>11</sub>;其中R<sub>11</sub>选自芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基;R<sub>12a</sub>和R<sub>12b</sub>独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基和羟基取代的-C<sub>1-6</sub>烷基;其中所述R<sub>9</sub>的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基可以任选被1至3个独立地选自下列的基团取代:C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>5-10</sub>杂芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基;其中所述R<sub>9</sub>的芳基-烷基取代基任选被1至3个独立地选自下列的基团取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基和甲基-哌嗪基。 |
地址 |
百慕大群岛(英)哈密尔顿 |