PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SULFANILAMIDAS Y SULFINAMIDINAS FLUORADAS Y SUS UTILIZACIONES

摘要

Reivindicacion 1: Procedimiento de preparacion del compuesto sulfanilamida de formula (1) y del compuesto sulfinamidina de formula (2) en las que a) R1 representa: bien un grupo arilo opcionalmente sustituido; bien un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; bien un grupo alquilo opcionalmente sustituido; bien un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido; bien un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; bien un grupo -SO2-arilo en el que el arilo está opcionalmente sustituido; bien un grupo -SO2-heteroarilo en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido; bien un grupo -SO2-fluoroalquilo; bien un grupo -CO2-arilo en el que el arilo está opcionalmente sustituido; bien un grupo -CO2-heteroarilo en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido; bien un grupo -CO2-alquilo en el que el alquilo está opcionalmente sustituido; b) R2 representa un grupo perfluoroalquilo o difluorometileno sustituido por un grupo -S-arilo, -S-heteroarilo o benzoxazol-2- ilo opcionalmente sustituido, c) R3 y R4 representan independientemente uno del otro un grupo alquilo, alcoxialquilo o cicloalquilo o bien R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un heterociclo saturado o insaturado de 3 a 7 eslabones que comprende opcionalmente otro heteroátomo (tal como piperidinilo, pirrolidinilo o morfolinilo); caracterizado porque se ejecutan las etapas siguientes: una primera etapa, en la que el compuesto de formula (4) se condensa con un compuesto de formula (5) en presencia de una amina terciaria en un disolvente orgánico, para dar el compuesto de formula (3), en las que R1, R2, R3 y R4 son tales como se ha definido anteriormente y R5, R6 y R7 representan independientemente uno del otro un grupo seleccionado entre los grupos alquilo o arilo opcionalmente sustituido; una segunda etapa, en la que el compuesto de formula (3) está condensado con un compuesto de formula R1NH2, en la que R1 es tal como se ha se ha definido anteriormente, en presencia de una amina terciaria en un disolvente orgánico, para dar sulfanilamida de formula (1) y/o un compuesto sulfinamidina de formula (2), en la que R1, R2, R3 y R4 son tales como se ha definido anteriormente; opcionalmente una tercera etapa, en la que el compuesto sulfinamidina de formula (2) o la mezcla sulfanilamida de formula (1) y sulfinamidina de formula (2) se transforma en un disolvente orgánico en presencia de un ácido para dar un compuesto sulfanilamida de formula (1), en las que R1 y R2, R3 y R4 son tales como se ha definido anteriormente.