一种治疗胃癌的复合静脉注射制剂的制备方法

摘要

本发明提供一种治疗胃癌的复合静脉注射制剂的制备方法，该方法是根据不同血型分别取血库原料血浆，通过离心和密度调整处理，从中提取出低密度脂蛋白，经过对低密度脂蛋白的提纯制得靶向药物的载体，然后与治疗癌症的阿克拉霉素靶向药物进行复合，将复合后低密度脂蛋白-阿克拉霉素药物注射到与药物原料血浆血型相同的患者体内达到治疗胃癌的目的。通过临床实践证明，本发明的低密度脂蛋白-阿克拉霉素复合注射制剂在临床治疗胃癌上已获得满意疗效，且无明显化疗毒副作用，共治疗胃癌患者252人，有效率达100％，3年存活率达96％以上，具有很好的推广使用价值。

主权项

1、一种治疗胃癌的复合静脉注射制剂的制备方法，其特征在于根据不同血型分别取血库原料血浆，通过离心和密度调整处理，从中提取出低密度脂蛋白，经过对低密度脂蛋白的提纯制得靶向药物的载体，然后与治疗癌症的阿克拉霉素靶向药物进行复合，将复合后低密度脂蛋白—阿克拉霉素药物注射到与药物原料血浆血型相同的患者体内达到治疗胃癌的目的，制备步骤如下：1)LDL的制备(1)KBr—NaEDPA溶液的制备：称取KBr 1.080g，加入0.0022mol/L的NaEDPA100ml的水溶液中溶解搅拌均匀；(2)根据不同血型，分别取血库血浆200ml，300r/m离心10分钟，取上清液，用KBr—NaEDPA溶液调密度为1.01ρ，温度控制在4℃，用离心机于47000r/m的转速离心18小时，吸除上层的VLDL，剩余部分备用；(3)将吸除上层的VLDL后的剩余液体混匀，再用KBr—NaEDPA溶液调整密度为1.063ρ，控制温度4℃，用离心机于47000r/m的转速，离心20小时，吸取上面的低密度脂蛋白备用；2)对低密度脂蛋白进行透析提纯(1)透析液的制备：称取Na2HPO4.12H2O 179g，NaCl 58.44g，EDTA1000mg溶于蒸馏水中调整体积至1000ml，再用2mol/L HCl调PH＝7.4备用；(2)将低密度脂蛋白装入透析袋，再将透析袋浸在500ml透析液中，控制温度4℃，电磁搅拌透析24—48小时备用，透析过程中要换6次透析液，每次更换透析液500ml；(3)向透析后的溶液中加入20μg/ml凝血酶，温度升至24℃，搅拌处理10分钟，用0.22μm微孔滤膜过滤除菌，分瓶装，每瓶含低密度脂蛋白40mg，置4℃温度下保存备用；3)低密度脂蛋白—阿克拉霉素复合注射制剂的制备，采用温育交换法，精称阿克拉霉素原料药80mg，加入到含有40mg低密度脂蛋白的溶液中，加蒸馏水调整总体积为20ml，40℃水浴，恒温振荡3小时，然后将溶液装透析袋中置于500ml透析液中，控制温度4℃，避光透析48小时，除去游离阿克拉霉素，再经0.22μm微孔滤膜过滤除菌后，制成低密度脂蛋白—阿克拉霉素复合注射制剂，包装瓶上标注血浆原料血型，置温度4℃下保存备用。