发明名称 松属素外消旋体的拆分方法
摘要 本发明涉及一种对外消旋松属素进行拆分的方法,即用手性伯胺或亚磺酰胺作拆分剂,对外消旋松属素进行衍生化,得到一对非对映异构体,利用其物理性质的差别实现拆分,最后脱去衍生基团,得到(R)-(+)-松属素和(S)-(-)-松属素。
申请公布号 CN101429186A 申请公布日期 2009.05.13
申请号 CN200710177016.X 申请日期 2007.11.08
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 吴松;杜冠华;原悦;杨庆云;高梅;戚燕;童元峰;王月华
分类号 C07D311/32(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I 主分类号 C07D311/32(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 代理人 何文彬
主权项 1、一种对外消旋松属素进行拆分的方法,其特征在于,以手性伯胺或亚磺酰胺作为拆分剂,对酚羟基保护或未保护的外消旋松属素进行衍生化,得到一对非对映异构体,分离该非对映异构体,得到单一异构体,分别脱去手性胺或亚磺酰胺,得到(R)-(+)-松属素和(S)-(-)-松属素,所述的松属素为具有如下结构的2,3-二氢-5,7-二羟基-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(2,3-Dihydro-5,7-dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one):
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