发明名称 DERIVADOS DE ANTRANILAMIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y USOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER
摘要 Compuesto de antranilamida caracterizado por la siguiente estructura (1): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que cada R1 es independientemente H, (CH2)nN(R5)2, -O-(CH2)pN(R5)2, C(O)N(R5)2, -(CH2)nSO2(NH)QR6, COOH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, o CN; con la salvedad que por lo menos un R1 es -(CH2)n-N(R5)2, -O-(CH2)pN(R5)2, C(O)N(R5)2, -(CH2)nSO2(NH)qR6, o COOH; n es 0, 1, 2 o 3; p es 2 o 3; q es 0 o 1; r es 1, 2 o 3; s es 0, 1 o 2; R2 es H, halo; alquilo C1-3, alcoxi C1- 3, CN, nitro o CF3; cada R3 es independientemente H, heterocicloalquilo, cicloalquilo, fenilo, morfolino-CH2CH2-fenilo o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di-alquilamino C1-6, trifluormetilotetrahidrofuranilo, piridinilo o imidazolilo; o cada R3, junto con el nitrogeno al que está unido forma un grupo cíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-3, morfolino, -C(O)CH3, di-alquilamino C1-2 o -C(O)NH2 y R4 es halo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; cada R5 es independientemente alquilo C1-6 o -C(O)CH3 o, junto con el nitrogeno al que está unido, forma un grupo cíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-3, morfolino, -C(O)CH3, di-alquilamino C1-2 o -C(O)NH2; y R6 es alquilo C1-6, (R7)x-fenil-(C(O))y-, o (R8)z-heteroaril-(C(O))y-, donde x es 0, 1, 2 o 3; z es 0, 1 o 2; y es 0 o 1; R7 es halo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; y R8 es halo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3. composicion que lo comprende. Uso para preparar un medicamento util para tratar enfermedades asociadas con la actividad de Aurora quinasas, tales como el cáncer.
申请公布号 AR065015(A1) 申请公布日期 2009.05.13
申请号 AR2008P100292 申请日期 2008.01.24
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D239/42;C07D413/12;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;A61K31/505;A61K31/506;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D239/42
代理机构 代理人
主权项
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