摘要 |
Compuesto de antranilamida caracterizado por la siguiente estructura (1): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que cada R1 es independientemente H, (CH2)nN(R5)2, -O-(CH2)pN(R5)2, C(O)N(R5)2, -(CH2)nSO2(NH)QR6, COOH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, o CN; con la salvedad que por lo menos un R1 es -(CH2)n-N(R5)2, -O-(CH2)pN(R5)2, C(O)N(R5)2, -(CH2)nSO2(NH)qR6, o COOH; n es 0, 1, 2 o 3; p es 2 o 3; q es 0 o 1; r es 1, 2 o 3; s es 0, 1 o 2; R2 es H, halo; alquilo C1-3, alcoxi C1- 3, CN, nitro o CF3; cada R3 es independientemente H, heterocicloalquilo, cicloalquilo, fenilo, morfolino-CH2CH2-fenilo o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di-alquilamino C1-6, trifluormetilotetrahidrofuranilo, piridinilo o imidazolilo; o cada R3, junto con el nitrogeno al que está unido forma un grupo cíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-3, morfolino, -C(O)CH3, di-alquilamino C1-2 o -C(O)NH2 y R4 es halo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; cada R5 es independientemente alquilo C1-6 o -C(O)CH3 o, junto con el nitrogeno al que está unido, forma un grupo cíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-3, morfolino, -C(O)CH3, di-alquilamino C1-2 o -C(O)NH2; y R6 es alquilo C1-6, (R7)x-fenil-(C(O))y-, o (R8)z-heteroaril-(C(O))y-, donde x es 0, 1, 2 o 3; z es 0, 1 o 2; y es 0 o 1; R7 es halo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; y R8 es halo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3. composicion que lo comprende. Uso para preparar un medicamento util para tratar enfermedades asociadas con la actividad de Aurora quinasas, tales como el cáncer.
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