| 发明名称 | 作为11-β-羟类固醇脱氢酶1抑制剂的取代的吡咯烷酮类 | ||
| 摘要 | 本发明公开了新的式I的化合物，其具有11β-HSD 1型拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物来治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压症、高血脂症、代谢性综合症、认知病症及其它与11β-HSD 1型活性相关的病症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101432263A | 申请公布日期 | 2009.05.13 |
| 申请号 | CN200780014870.2 | 申请日期 | 2007.04.23 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | J·G·艾伦;A·P·克拉苏特斯基;O·B·怀莱士;徐彦平;J·S·约克 |
| 分类号 | C07D207/27(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/27(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 周 铁;李连涛 |
| 主权项 | 1.结构上由下式代表的化合物或其药学可接受的盐：<img file="A200780014870C00021.GIF" wi="885" he="391" />其中R<sup>1a</sup>是-卤素；R<sup>1b</sup>是-H或-卤素；R<sup>2</sup>是-H、-卤素、-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)或-O-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>3</sup>是-卤素、-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)或-O-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>4</sup>是-H或-卤素；R<sup>5</sup>是<img file="A200780014870C00022.GIF" wi="1750" he="1231" /><img file="A200780014870C00031.GIF" wi="1514" he="253" /><img file="A200780014870C00032.GIF" wi="302" he="306" />或<img file="A200780014870C00033.GIF" wi="353" he="274" />其中虚线表示与R<sup>5</sup>位置的连接点；其中n是0、1或2，其中当n是0时，则“(CH<sub>2</sub>)n”是键；其中m是1或2；R<sup>6</sup>是-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-O-R<sup>20</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-吡咯烷基、苯基、-HET<sup>1</sup>、-HET<sup>2</sup>、-CH<sub>2</sub>-苯基、-CH<sub>2</sub>-HET<sup>1</sup>、-CH<sub>2</sub>-HET<sup>2</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-N(R<sup>20</sup>)(R<sup>20</sup>)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-N<sup>+</sup>(O<sup>-</sup>)(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-C(O)N(R<sup>41</sup>)(R<sup>41</sup>)、-CH(C(O)OH)(CH<sub>2</sub>OR<sup>20</sup>)、-CH(C(O)OH)(CH<sub>2</sub>N(R<sup>20</sup>)(R<sup>20</sup>))、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-C(O)O-R<sup>20</sup>，<img file="A200780014870C00034.GIF" wi="1506" he="159" /><img file="A200780014870C00035.GIF" wi="308" he="180" />或<img file="A200780014870C00036.GIF" wi="208" he="164" />其中虚线表示与R<sup>6</sup>所示位置的连接点；HET<sup>1</sup>是<img file="A200780014870C00037.GIF" wi="1761" he="681" /><img file="A200780014870C00041.GIF" wi="1755" he="346" /><img file="A200780014870C00042.GIF" wi="345" he="248" />或<img file="A200780014870C00043.GIF" wi="262" he="222" />其中虚线表示与HET<sup>1</sup>所示位置的连接点；HET<sup>2</sup>is<img file="A200780014870C00044.GIF" wi="1407" he="222" /><img file="A200780014870C00045.GIF" wi="320" he="190" />或<img file="A200780014870C00046.GIF" wi="303" he="184" />其中虚线表示与HET<sup>2</sup>所示位置的连接点；R<sup>7</sup>是-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-O-R<sup>20</sup>；R<sup>8</sup>是-H、-OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-O-R<sup>20</sup>、-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-S(O<sub>2</sub>)-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-S(O<sub>2</sub>)-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)或-C(O)-N(R<sup>20</sup>)(R<sup>20</sup>)；R<sup>9</sup>是-H、-卤素、-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)或-O-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>10</sup>在每次出现时独立地是-H或-卤素；R<sup>20</sup>在每次出现时独立地是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>21</sup>在每次出现时独立地是-H、-卤素或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sup>22</sup>在每次出现时独立地是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>23</sup>在每次出现时独立地是-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>24</sup>在每次出现时独立地是-H、-卤素或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>31</sup>在每次出现时独立地是-H、-卤素或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；和R<sup>41</sup>在每次出现时独立地是-H或-CH<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||