含有环糊精紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法

摘要

含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物，由紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，其中紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，所述的环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精任意比例的混合物；环糊精包合紫杉醇的稳定常数Ka＝5396M^-1～14121M^-1。其制备方法：在环糊精溶液中滴加紫杉醇的乙醇溶液，体系溶解后以0.2～0.4μm微孔滤膜过滤，滤液减压除乙醇，减压除水，干燥，得到固体包合物，或减压除乙醇后得到液体包合物，其中乙醇含量小于2％。本发明显著提高了紫杉醇溶解度和稳定度，且毒副作用小，药物活性与用药安全性好。

主权项

1、一种含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物，由紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，其中紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，所述的环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精任意比例的混合物；环糊精包合紫杉醇的稳定常数Ka＝5396M-1～14121M-1；所述的包合物中乙醇含量小于2％；所述的含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物，是指用以下制备方法得到的组合物：在羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精的混合物的纯水溶液中，搅拌下滴加紫杉醇的乙醇溶液，体系溶解后以0.2～0.4μm微孔滤膜过滤，滤液减压除乙醇，然后再减压除水，干燥，得到的固体包合物，或减压除乙醇后得到的液体包合物。