发明名称 制备胺衍生物的方法
摘要 本发明提供了一种方便并且具有工业优势的制备胺衍生物的方法,其中胺衍生物对淀粉状β蛋白质的分泌和累积具有抑制作用。在化合物(I)中,在存在于同一分子中的酰胺键未被断开并且叔胺未被转化为季盐的情况下,醚键被选择性地断开,这样可以以高收率获得高质量的、对淀粉状β蛋白质分泌和累积具有抑制作用的胺衍生物(V)。
申请公布号 CN100486957C 申请公布日期 2009.05.13
申请号 CN01807644.0 申请日期 2001.04.02
申请人 武田药品工业株式会社 发明人 山下诚;加藤金芳;多和田纮之
分类号 C07C217/60(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07C217/60(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 张平元;封新琴
主权项 1.生产具有如下通式的化合物或其盐的方法:<img file="C01807644C00021.GIF" wi="642" he="135" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>每个代表氢原子或任选被取代的C<sub>1-6</sub>烷基,或与其相邻的氮原子一起,形成任选被取代的含氮杂环,环A代表任选被取代的苯环,环B代表任选被取代的4-至8-元环,X代表任选被取代的烃基或任选被取代的环状基团,Y代表任选被取代的二价C<sub>1-6</sub>脂肪族烃基,该方法包括使具有如下通式的化合物或其盐<img file="C01807644C00022.GIF" wi="637" he="131" />其中的符号与上面所定义的含义相同,与具有如下通式的化合物进行反应,X-L其中X与上面所定义的含义相同,L代表离去基团或羟基。
地址 日本大阪府