| 发明名称 | 抗阿米巴原虫病的化合物还阳参素（8-Epigroshiemin）及其合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种抗阿米巴原虫病的化合物还阳参素(8-Epigroshiemin)的合成方法，由香芹酮合成得到的2-甲基-3-甲氧基甲基-5-异丙烯基-环戊烷甲醛(5-Isopropenyl-3-methoxymethoxy-2-methyl-cyclopentanecarbaldehyde)和1，4-丁内酯的三甲基烯醇硅醚在路易斯酸催化下得到中间体；进而得到中间体二醇；再通过氧化形成内酯环，在碱性条件下水解，酸化；通过用威尔斯迈尔(Vilsmeier)试剂活化羰基，还原和氧化得到醛，该醛在路易斯酸催化下，立体专一性地得到关环产物；然后在内酯环上引入亚甲基、脱保护、选择性氧化得到目标化合物。本发明以较高的产率合成了该化合物，活性测试表明该物质有很强的抗阿米巴原虫活性，可以作为治疗阿米巴原虫病的特效药。 | ||
| 申请公布号 | CN101429182A | 申请公布日期 | 2009.05.13 |
| 申请号 | CN200810153168.0 | 申请日期 | 2008.11.20 |
| 申请人 | 南开大学 | 发明人 | 徐效华;杨海申;乔晓晓;谢龙观 |
| 分类号 | C07D307/93(2006.01)I;C07D307/58(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/93(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1、一种抗阿米巴原虫病化合物还阳参素[(—)-8-Epigrosheimin]，其特征在于具有如下结构：<img file="A200810153168C00021.GIF" wi="596" he="371" /> | ||
| 地址 | 300071天津市南开区卫津路94号南开大学元素有机化学研究所 | ||