| 发明名称 | 11-β-羟类固醇脱氢酶1的抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明公开了新颖的式I化合物，其具有1型11β-HSD拮抗剂活性，以及制备此类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、以及与1型11β-HSD活性相关的其它病症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101432265A | 申请公布日期 | 2009.05.13 |
| 申请号 | CN200780014839.9 | 申请日期 | 2007.04.25 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | L·L·小温纳罗斯基;T·E·马布里;N·J·斯奈德;欧文·布伦丹·华莱士;徐彦平 |
| 分类号 | C07D209/44(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 周 铁;李连涛 |
| 主权项 | 1.下式结构表示的化合物或其药学可接受的盐：<img file="A200780014839C00021.GIF" wi="600" he="276" />其中R<sup>a</sup>是-H或-OH；R<sup>b</sup>是-H；或者R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与它们所连接的环己基环组合形成<img file="A200780014839C00022.GIF" wi="240" he="191" />其中所述星号表示与所述内酰胺环共用的碳原子；R<sup>1</sup>是-H，卤素，-O-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)，或-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>2</sup>是-H，卤素，-O-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)，或-CH<sub>3</sub>(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>3</sup>是-H或-卤素；R<sup>4</sup>是-OH，-卤素，-CN，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(任选被1至3个卤素取代)，-SCF<sub>3</sub>，-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-O-CH<sub>2</sub>-C(O)NH<sub>2</sub>，-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，-O-苯基-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-CH<sub>2</sub>-苯基，-NHSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-NHSO<sub>2</sub>-苯基(R<sup>21</sup>)(R<sup>21</sup>)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)，<img file="A200780014839C00023.GIF" wi="1222" he="438" /><img file="A200780014839C00031.GIF" wi="1792" he="550" /><img file="A200780014839C00032.GIF" wi="634" he="198" />或<img file="A200780014839C00033.GIF" wi="290" he="177" />其中所述虚线表示连接到所述R<sup>4</sup>位置的点；R<sup>5</sup>是-H，卤素，-OH，-CN，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)，-C(O)OH，-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)，-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-N(R<sup>8</sup>)(R<sup>8</sup>)，-苯基(R<sup>21</sup>)(R<sup>21</sup>)，-C(O)-NH-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，<img file="A200780014839C00034.GIF" wi="1800" he="1204" />或<img file="A200780014839C00035.GIF" wi="260" he="248" />其中所述虚线表示连接到R<sup>5</sup>所示位置的点；其中m是1、2、或3；其中n是0、1、或2，并且其中当n是0时，则“(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>”是键；R<sup>6</sup>是-H，-卤素，-CN，或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>7</sup>是-H，-卤素，或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>8</sup>在各种情况下独立地是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>9</sup>是-H或-卤素；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自独立地是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或者R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们所连接的氮一起形成哌啶基、哌嗪基、或吡咯烷基；R<sup>20</sup>在各种情况下独立地是-H，或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>21</sup>在各种情况下独立地是-H，-卤素，或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R<sup>22</sup>在各种情况下独立地是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)；以及R<sup>23</sup>在各种情况下独立地是-H，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选被1至3个卤素取代)，或-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||