具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物及其组合物与制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的通式I的2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物及其衍生物、互变异构体、可药用的盐、可药用的溶剂化物以及含有它们的可药用的组合物及其制备方法，该化合物结构式如下。由对硝基苯甲酸为起始原料，通过取代、酰化、脱乙酰基反应得到3-(4-硝基)苯基-3-氧代丙酸乙酯，再通过还原反应得到3-(4-氨基)苯基-3-氧代丙酸乙酯，再通过酰化、成环反应得到目标产物。该化合物和其组合物可以与药学可以接受的载体和赋形剂混合，制备临床上可以接受的各种剂型。本发明还涉及这些化合物及组合物在制备治疗糖尿病药物中的用途。

主权项

1.一种如通式I所示的具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于化合物结构如下：其中：各R₁独立为取代或未取代的直链或支链的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₃-C₇环烷基、C₃-C₇环烯基、C₁-C₆烷氧基、环C₃-C₇烷氧基、芳基、芳基氧、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂芳基氧、杂芳烷氧基、杂环基烷基氧、亚甲二氧基、-烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳基氧羰基、芳烷氧基羰基、杂环烷氧基羰基、杂芳基氧羰基、杂芳烷氧基羰基、羟基、羟基烷基、氨基烷基、-烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳基氧烷基、芳烷氧基烷基、烷氧基羰基氨基、芳基氧羰基氨基、芳烷基氧羰基氨基、全卤化烷基、氰基、羟基；各A独立为苯环、萘环、吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、噁唑、噻唑、异噁唑、吡啶、吡喃、哒嗪、嘧啶、吡嗪、吲哚、喹啉、异喹啉、苯并吡喃、苯并呋喃、苯并噻吩；各R₂独立为氢原子、取代或未取代的直链或支链的C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₃-C₇环烷基、C₃-C₇环烯基、C₁-C₆烷氧基、环C₃-C₇烷氧基、芳基、芳基氧、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂芳基氧、杂芳烷氧基、杂环基烷基氧、卤素、亚甲二氧基、酰基、酰基氧、酰氨基、-烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳基氧羰基、芳烷氧基羰基、杂环烷氧基羰基、杂芳基氧羰基、杂芳烷氧基羰基、羟基、羟基烷基、氨基烷基、-烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳基氧烷基、芳烷氧基烷基、烷氧基羰基氨基、芳基氧羰基氨基、芳烷基氧羰基氨基、卤素、全卤化烷基、硝基、氰基、羟基；G为硫原子或CH₂基团；X为氧原子或硫原子；Y为氧原子或硫原子；Z为氧原子或硫原子；m为0-4的整数。