一种辛伐他汀烟酸缓释胶囊及其制备方法

摘要

本发明提供了一种复方辛伐他汀烟酸缓释胶囊及其制备方法。该复方缓释胶囊制剂中，每粒胶囊含烟酸200～500mg和辛伐他汀20mg。该复方缓释胶囊由以下步骤制备得到：空白小丸的制备；烟酸缓释小丸的制备；辛伐他汀速释小丸的制备以及胶囊的制备。本发明产品适用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常，根据各自特性，将烟酸部分作为缓释部分，辛伐他汀作为速释部分，制成复方制剂，使各组分在体内发挥协同作用，最大限度地发挥药效，又可降低药物的毒副作用，减少血药浓度在体内的波动，减少病人服药次数，缓解高胆固醇血症疗效明显优于仅服用任一单方制剂。

主权项

1、一种复方辛伐他汀烟酸缓释胶囊，其特征在于，所述复方辛伐他汀烟酸缓释胶囊中，每粒胶囊含烟酸200～500mg和辛伐他汀20mg；所述复方辛伐他汀烟酸缓释胶囊由以下步骤制备得到：a. 空白小丸的制备；b. 烟酸缓释小丸的制备：将烟酸250g粉碎并过100目筛；取空白小丸70g置包衣造粒机中，保持转速为100转/分钟，向小丸喷30％乙醇溶液，同时将烟酸均匀撒入，撤入结束后继续滚动10分钟，取出小丸，置60℃烘干，筛选20～24目小丸，将素丸置包衣造粒机中，保持转速为100转/分钟，吹入热风使小丸温度保持在50℃，喷入5～15％乙基纤维素包衣液(或苏丽丝水溶液)，使小丸增重5～25％，筛选18～24目小丸，测定含量和释放度，即得烟酸缓释小丸；c. 辛伐他汀速释小丸的制备：将20g辛伐他汀、0.5g丁基羟基茴香醚(或2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚)、0.5g枸橼酸、14g淀粉和50g滑石粉分别粉碎，并过100目筛，按等量递增法混合均匀；取空白小丸置包衣造粒机中，保持转速为100转/分钟，向小丸喷30％乙醇溶液同时将混合粉末均匀撒入，撒入结束后继续滚动10分钟，取出小丸，置60℃烘箱中烘干，筛选20—24目小丸，置包衣造粒机中，保持转速为100转/分钟，吹入热风使小丸温度保持在50℃，喷入3～6％羟丙基甲基纤维素溶液(或欧巴代乙醇溶液)，使小丸增重约3～5％，筛选18～24目小丸，测定溶出度和含量，即得辛伐他汀速释小丸；d. 胶囊的制备。