| 发明名称 | 作为11-β-羟基甾族化合物脱氢酶1的抑制剂的环己基吡唑-内酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明公开通式I的新型化合物其具有11β-HSD 1型拮抗活性，以及制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开包括通式I的化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物医治糖尿病，高血糖症，肥胖病，高血压，高脂质血症，代谢性综合症，和与11β-HSD类型1活性有关的其它病状。 | ||
| 申请公布号 | CN101426783A | 申请公布日期 | 2009.05.06 |
| 申请号 | CN200780014282.9 | 申请日期 | 2007.04.05 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | T·D·艾歇尔;P·B·安泽维诺;R·李;A·P·克拉苏特斯基;T·E·马布里;A·萨伊德;N·J·斯奈德;G·A·斯蒂芬森;H·田;欧文·布伦丹·华莱士;L·L·小温纳罗斯基;Y·徐 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 周 铁;李连涛 |
| 主权项 | 1.在结构上由下式表示的化合物：<img file="A200780014282C00021.GIF" wi="596" he="258" />其中：R<sup>1</sup>是-H，-卤素，-O-CH<sub>3</sub>(任选地被一个至三个卤素取代)，或-CH<sub>3</sub>(任选地被一个至三个卤素取代)；R<sup>2</sup>是-H，-卤素，-O-CH<sub>3</sub>(任选地被一个至三个卤素取代)，或-CH<sub>3</sub>(任选地被一个至三个卤素取代)；R<sup>3</sup>是-H或-卤素；R<sup>4</sup>是-OH，-卤素，-氰基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选地被一个至三个卤素取代)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(任选地被一个至三个卤素取代)，-SCF<sub>3</sub>，-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-O-CH<sub>2</sub>-C(O)NH<sub>2</sub>，-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，-O-苯基-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-CH<sub>2</sub>-苯基，-NHSO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-NHSO<sub>2</sub>-苯基(R<sup>21</sup>)(R<sup>21</sup>)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)，-C(O)N(R<sup>10</sup>)(R<sup>11</sup>)，<img file="A200780014282C00022.GIF" wi="1935" he="914" /><img file="A200780014282C00031.GIF" wi="1919" he="227" /><img file="A200780014282C00032.GIF" wi="291" he="178" />或<img file="A200780014282C00033.GIF" wi="309" he="186" />其中虚线表示在式I的R<sup>4</sup>位上的连结点；其中m是1，2，或3；其中n是0，1，或2，和其中当n是0时，则“(CH<sub>2</sub>)n”是键；R<sup>5</sup>是-H，-卤素，-OH，-CN，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)，-C(O)OH，-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)，-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-N(R<sup>8</sup>)(R<sup>8</sup>)，-苯基(R<sup>21</sup>)(R<sup>21</sup>)，-C(O)-NH-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，<img file="A200780014282C00034.GIF" wi="1924" he="917" /><img file="A200780014282C00035.GIF" wi="330" he="267" />或<img file="A200780014282C00036.GIF" wi="257" he="252" />其中虚线表示在由R<sup>5</sup>指示的位置上的连结点；其中m是1，2，或3；其中n是0，1，或2，和其中当n是0时，则“(CH<sub>2</sub>)n”是键；R<sup>6</sup>是-H，-卤素，-CN，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)，或<img file="A200780014282C00041.GIF" wi="306" he="243" />R<sup>7</sup>是-H，-卤素，或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)；R<sup>8</sup>在各情况下独立地是：-H，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)，-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)，-C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，-S(O<sub>2</sub>)-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基或-S(O<sub>2</sub>)-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)；R<sup>9</sup>是-H或-卤素；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自独立地是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们所连接到的氮原子一起形成哌啶基，哌嗪基，或吡咯烷基；R<sup>20</sup>在各情况下独立地是-H，或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)；R<sup>21</sup>在各情况下独立地是-H，-卤素，或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)；R<sup>22</sup>在各情况下独立地是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选地被1-3个卤素取代)；和R<sup>23</sup>在各情况下独立地是-H，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或该化合物的立体异构体；或该化合物的药物学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||