N₄-取代吡唑[4,5-e][1,2,4]噻二嗪类衍生物、制备方法及其药物组合物

摘要

一种HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂N₄-取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氢吡唑[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物、制备方法及其药物组合物，属于衍生物类药物技术领域。衍生物具有如下结构通式：其中R为：苄基、单取代苄基、双取代苄基或乙氧羰甲基。衍生物的制备方法包括：中间体合成以及将中间体溶于二甲基甲酰胺中，加入氢化钠，低于10℃搅拌，加入卤烃，反应混合物于25-60℃继续搅拌，冷却后分离提纯，有机溶剂重结晶得到晶体衍生物。本发明的衍生物是结构新颖的杂环体系，具有HIV-1逆转录酶抑制剂的活性，可作为的抗艾滋病药物的先导化合物用于抗艾滋病药物的制备。

主权项

1.N₄-取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氢吡唑[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物，其特征在于，结构通式如下：R＝苄基、单取代苄基、双取代苄基或乙氧羰甲基，所述的单取代苄基是：对溴苄基、邻溴苄基、对氰基苄基、邻氰基苄基、间氰基苄基、对氯苄基、间氯苄基、对叔丁基苄基，所述的双取代苄基是：2，4-二氯苄基。