匹多莫德钠的制备及其药用用途

摘要

本发明公开了一种匹多莫德钠的制备及其药用用途，它用于治疗①反复发作的上下呼吸道感染(咽炎、气管炎、支气管炎、扁桃体炎)；②耳鼻喉科反复感染(鼻炎、鼻窦炎、耳炎)；③泌尿系统感染；④妇科感染；⑤化疗后细胞免疫功能低下的临床患者；⑥特异性和非特异性免疫缺陷性疾病如癌症等。用以减少急性发作的次数，缩短病程，减轻发作的程度；还可作为急性感染时抗生素的辅助治疗。它是由匹多莫德与氢氧化钠在水或乙醇(但不限于这些溶剂)中反应后，经浓缩干燥或加不溶性有机溶剂析晶或冷冻干燥后得到。由匹多莫德钠加上药学上可接受的各种辅料，可以制备成药学上可接受的各种剂型，包括但不限于片剂、胶囊剂、注射剂等。特别是由匹多莫德钠制成的用于静脉给药的输液及可加至5％葡萄糖或0.9％氯化钠注射液中的注射液、溶媒结晶分装粉针及冷冻干燥粉针。本发明形成的匹多莫德钠在水中的溶解度大，并且提高了匹多莫德的稳定性。形成的匹多莫德钠制成的注射剂时，pH值更接近人体pH值。

主权项

1.匹多莫德钠的制备及其药用用途，其特征在于该化合物具有下述结构式(I)，化学名称为(R)—3—[(S)—(5—氧—2—吡咯烷基)羰基]—噻唑烷—4—羧酸钠。式(I)分子式：C₉H₁₁N₂O₄SNa分子量：266.28