发明名称 (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮的合成方法
摘要 本发明提供替莫普利关键中间体(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮的合成方法及其应用。还提供本发明所述方法中所使用的新中间体。
申请公布号 CN100484936C 申请公布日期 2009.05.06
申请号 CN200610024173.2 申请日期 2006.02.27
申请人 上海奥博生物医药技术有限公司;中国科学院上海有机化学研究所 发明人 马大为;潘强彪;竺伟;李云中;饶卫东;贾慧琴
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D333/18(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 上海恩田旭诚知识产权代理有限公司 代理人 丁宪杰
主权项 1.(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮(1)的合成方法,其关键中间体为氨基保护的S-[(RS)-2-硝基-1-(2-噻吩基)乙基]-L-半胱氨酸酯(2),结构式如下:<img file="C200610024173C00021.GIF" wi="1428" he="301" />其中R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的直链或者支链的烷基或者苄基;R<sub>2</sub>为叔丁氧羰基,苄氧羰基或者芴甲氧羰基。
地址 201203上海市张江高科技园区哈雷路1011号601室