发明名称 |
(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮的合成方法 |
摘要 |
本发明提供替莫普利关键中间体(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮的合成方法及其应用。还提供本发明所述方法中所使用的新中间体。 |
申请公布号 |
CN100484936C |
申请公布日期 |
2009.05.06 |
申请号 |
CN200610024173.2 |
申请日期 |
2006.02.27 |
申请人 |
上海奥博生物医药技术有限公司;中国科学院上海有机化学研究所 |
发明人 |
马大为;潘强彪;竺伟;李云中;饶卫东;贾慧琴 |
分类号 |
C07D417/04(2006.01)I;C07D333/18(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海恩田旭诚知识产权代理有限公司 |
代理人 |
丁宪杰 |
主权项 |
1.(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮(1)的合成方法,其关键中间体为氨基保护的S-[(RS)-2-硝基-1-(2-噻吩基)乙基]-L-半胱氨酸酯(2),结构式如下:<img file="C200610024173C00021.GIF" wi="1428" he="301" />其中R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的直链或者支链的烷基或者苄基;R<sub>2</sub>为叔丁氧羰基,苄氧羰基或者芴甲氧羰基。 |
地址 |
201203上海市张江高科技园区哈雷路1011号601室 |