发明名称 用作黄体酮受体调节剂的四环甾族衍生物
摘要 本发明涉及四环甾族衍生物、含它们的药用组合物以及它们在治疗由黄体酮或糖皮质激素受体调节的紊乱和病症中的应用。
申请公布号 CN101421261A 申请公布日期 2009.04.29
申请号 CN200780013560.9 申请日期 2007.02.16
申请人 詹森药业有限公司 发明人 N·陈;N·F·贾因;Z·隋
分类号 C07D313/08(2006.01)I;C07D493/10(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I 主分类号 C07D313/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘 冬;韦欣华
主权项 1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药<img file="A200780013560C00021.GIF" wi="870" he="527" />其中R<sup>1</sup>选自-NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>、-O-R<sup>A</sup>、-S-R<sup>A</sup>和-SO<sub>2</sub>-R<sup>A</sup>;其中R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>各自独立选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>2</sup>选自C<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>1-4</sub>烷基-OH、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、-C<sub>2-4</sub>烯基-OH、-C<sub>2-4</sub>烯基-CF<sub>3</sub>、C<sub>2-4</sub>炔基、-C<sub>2-4</sub>炔基-CF<sub>3</sub>、-C<sub>2-4</sub>炔基-苯基、-C(O)-C<sub>2-4</sub>烷基、-C(O)-C<sub>2-4</sub>烯基和-C(O)-苯基;其中的苯基,不论是单独或作为取代基的一部分,被1-2个独立选自下列的取代基任选取代:卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、氟代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氟代C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基、硝基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基和二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基;R<sup>3</sup>为-OH;或者,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的碳原子结合在一起,形成C(O)或2-(3-亚甲基-四氢-呋喃基)。
地址 比利时比尔斯