发明名称 |
N-[苯基(哌啶-2-基)甲基]苯甲酰胺衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)的化合物,其中A表示式N-R<sub>1</sub>的基团,其中R<sub>1</sub>表示氢原子、烷基、环烷基、苯基烷基、烯基或炔基;或式N<sup>+</sup>(O<sup>-</sup>)R<sub>1</sub>的基团,其中R<sub>1</sub>如上定义;或式N<sup>+</sup>(R)R<sub>1</sub>的基团,其中R表示烷基,R<sub>1</sub>如上定义;X表示氢原子或一个或多个选自卤原子或三氟甲基、烷基和烷氧基的取代基;-R<sub>2</sub>表示氢原子、一个或多个取代基,所述取代基选自卤原子和三氟甲基、烷基、烷氧基、式NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>的氨基(其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各表示氢原子或烷基,或者与和它们连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或吗啉环),或任选地取代的苯基。本发明适合于治疗应用。 |
申请公布号 |
CN100482646C |
申请公布日期 |
2009.04.29 |
申请号 |
CN03814006.3 |
申请日期 |
2003.04.17 |
申请人 |
赛诺菲-安万特 |
发明人 |
G·达加赞利;G·埃斯特尼-鲍托;P·玛加特;B·玛拉鲍特;F·梅代斯克;P·罗杰;M·瑟弗林;C·弗罗尼克 |
分类号 |
C07D211/26(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/26(2006.01)I |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 |
李家麟 |
主权项 |
1.以下通式(I)的化合物,其形式为纯的光学异构体(1R,2R)或(1S,2S)、或苏式非对映异构体,<img file="C03814006C00021.GIF" wi="864" he="391" />其中A代表通式N-R<sub>1</sub>的基团,其中R<sub>1</sub>代表氢原子、或任选地被一个或多个氟原子取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、或(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、或任选地被一个或两个羟基或甲氧基取代的苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、或(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔基,或者通式N<sup>+</sup>(O<sup>-</sup>)R<sub>1</sub>的基团,其中R<sub>1</sub>如上定义,或者通式N<sup>+</sup>(R’)R<sub>1</sub>的基团,其中R’代表直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,R<sub>1</sub>如上定义,X代表氢原子或一个或多个选自卤原子和三氟甲基、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的取代基,R<sub>2</sub>代表氢原子;或一个或多个取代基,它们选自卤原子和三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基;或通式NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>的氨基,其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或与和它们结合的氮原子形成吡咯烷、哌啶或吗啉环;或者任选地被上述符号X所定义的原子或基团所取代的苯基,以游离碱或与酸的加成盐的形式存在。 |
地址 |
法国巴黎 |