| 发明名称 | 制备己内酰胺CGRP拮抗剂中间体的方法 | ||
| 摘要 | 制备(3R，6S)-3-氨基-6-(2，3-二氟苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-2-酮的有效合成。本发明方法使用结晶驱使的不对称转化来设定胺立体中心，之后是顺式-选择性氢化和差向异构化以设定苄型立体中心和反式几何学。 | ||
| 申请公布号 | CN101421244A | 申请公布日期 | 2009.04.29 |
| 申请号 | CN200780013110.X | 申请日期 | 2007.04.06 |
| 申请人 | 默克公司 | 发明人 | M·帕卢基;I·戴维斯;D·斯坦休贝尔;J·罗森 |
| 分类号 | C07D223/10(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I | 主分类号 | C07D223/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘 健;刘 玥 |
| 主权项 | 1.制备(3R，6S)-3-氨基-6-(2，3-二氟苯基)-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-2-酮的方法，所述方法包括以下步骤：(1)将(3S)-6-(2，3-二氟苯基)-2-氧代-1-(2，2，2-三氟乙基)-2，3，4，7-四氢-1H-氮杂<img file="A200780013110C0002151915QIETU.GIF" wi="65" he="76" />-3-铵盐在顺式选择性催化剂存在下氢化，以形成(3S，6S)-6-(2，3-二氟苯基)-2-氧代-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-3-铵盐；和(2)将(3S，6S)-6-(2，3-二氟苯基)-2-氧代-1-(2，2，2-三氟乙基)氮杂环庚烷-3-铵盐与R<sub>3</sub>N，其中每个R独立地为C<sub>1-4</sub>烷基，和羟基硝基苯甲醛反应。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||