发明名称 | 多环式脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法 | ||
摘要 | 一种式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法,包括下述A~D四个工序。A工序:使还原剂与式(2)所示的N-保护吡咯烷酮类反应,制造式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类;B工序:使氰化剂与在A工序中得到的式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类反应,制造式(4)所示的N-保护氰基吡咯烷类;C工序:使醇和碱与在B工序中得到的N-保护氰基吡咯烷类反应,得到式(5)所示的亚氨酸酯类,用酸处理该亚氨酸酯类,制造式(6)所示的N-保护脯氨酸类;(D)工序:用酸处理在C工序中得到的N-保护脯氨酸类,制造式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐。[式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的任意两个键合而形成具有或不具有取代基的碳原子数1~4的聚亚甲基,R<sup>7</sup>表示具有或不具有取代基的碳原子数1~10的直链状烷基等。] | ||
申请公布号 | CN101421238A | 申请公布日期 | 2009.04.29 |
申请号 | CN200680054236.7 | 申请日期 | 2006.06.28 |
申请人 | 住友化学株式会社 | 发明人 | 平田纪彦;植村利次;牛尾英树 |
分类号 | C07D209/52(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/52(2006.01)I |
代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 蒋 亭;蔡胜有 |
主权项 | 1.一种下式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法,包括下述A~D四个工序,<img file="A200680054236C00021.GIF" wi="778" he="398" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的任意两个键合而形成具有或不具有取代基的碳原子数1~4的聚亚甲基,构成该聚亚甲基的1个或者互不相邻的2个亚甲基可以取代为氧原子,构成聚亚甲基的1个或者2个亚乙基可以取代为亚乙烯基,构成聚亚甲基的互不相邻的2个亚甲基彼此可以介由氧原子、亚甲基、亚乙基或者亚乙烯基而键合,不构成所述聚亚甲基的R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>分别独立地表示氢原子;卤原子;氰基;具有或不具有取代基的直链状、支链状或环状的碳原子数1~10的烷基;具有或不具有取代基的直链状、支链状或环状的碳原子数2~10的烯基;具有或不具有取代基的碳原子数6~20的芳基;具有或不具有取代基的氨基;-OR<sub>a</sub>基或者-SR<sub>b</sub>基,R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>分别独立地表示氢原子、碳原子数2~10的烷基羰基、碳原子数7~20的芳基羰基、碳原子数7~20的芳烷基、碳原子数2~10的烷氧基烷基、碳原子数3~10的三烷基硅烷基、碳原子数1~10的烷基、碳原子数6~20的芳基,R<sup>7</sup>表示具有或不具有取代基的碳原子数1~10的直链状烷基、碳原子数2~10的支链状烷基、碳原子数2~10的直链状烯基、碳原子数3~10的支链状烯基或碳原子数7~20的芳烷基,A工序:使还原剂与下式(2)所示的N-保护吡咯烷酮类反应,制造下式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类的工序,<img file="A200680054236C00022.GIF" wi="755" he="461" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>表示与上述相同的意思,<img file="A200680054236C00031.GIF" wi="778" he="483" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>表示与上述相同的意思,B工序:使氰化剂与在A工序中得到的式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类反应,制造下式(4)所示的N-保护氰基吡咯烷类的工序,<img file="A200680054236C00032.GIF" wi="738" he="458" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>表示与上述相同的意思,C工序:使醇类和碱与在B工序中得到的式(4)所示的N-保护氰基吡咯烷类反应,得到下式(5)所示的亚氨酸酯类,用酸处理该亚氨酸酯类,制造下式(6)所示的N-保护脯氨酸类的工序,<img file="A200680054236C00033.GIF" wi="1699" he="460" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>表示与上述相同的意思,<img file="A200680054236C00034.GIF" wi="803" he="463" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>表示与上述相同的意思,D工序:用酸处理C工序中得到的式(6)所示的N-保护脯氨酸类,制造上式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的工序。 | ||
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