具有β-内酰胺酶抑制剂活性的新的杂环化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐在制备用于抑制致病菌产生β-内酰胺酶的药物中的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物以及它们的可药用盐在制备旨在抑制产生β-内酰胺酶的致病菌产生β-内酰胺酶的药物中的用途：其中：R₁代表氢原子、COOH、COOR、CONR₆R₇或(CH₂)_n’R₅，R选自含1至6个碳原子、任选被吡啶基或氨基甲酰基取代的烷基、含共计3至9个碳原子的-CH₂-链烯基、含6至10个碳原子的芳基或含7至11个碳原子的芳烷基，芳基或芳烷基的核，任选被OH、NH₂、NO₂、含1至6个碳原子的烷基、含1至6个碳原子的烷氧基或被一个或多个卤素原子取代，R₆和R₇相同或不同，选自氢原子、含1至6个碳原子的烷基、含6至10个碳原子的芳基和含7至11个碳原子的芳烷基，所述芳基和芳烷基任选被氨基甲酰基、脲基或二甲基氨基取代，以及含1至6个碳原子并且被吡啶基取代的烷基，n′等于1或2，R₅选自COOH、OH、COOR、OR或CONR₆R₇，R、R₆和R₇如以上所定义；R₂代表氢原子或(CH₂)_n′1R₅，n′₁等于0、1或2，且R₅为COOH、COOR或CN，其中R如以上所定义；R₃代表氢原子或含1至6个碳原子的烷基；A代表带有R₁和R₂的两个碳原子之间的键或基团，R₄代表氢原子或(CH₂)_n’1R₅，n’₁和R₅如以上所定义，虚线代表与带有R₁和R₂取代基的碳碳原子之一结合的任选的另一个键，n等于1或2，X代表经碳原子与氮原子相连接的二价-C(O)-B-基团，B代表经氮原子与羰基相连接的-NR₈-(CH₂)_n＂-基团，n＂等于0或1，且在-NR₈-(CH₂)_n＂-中R₈为OY₁，Y₁选自SO₂R、SO₂NHCOH、SO₂NHCOR、SO₂NHCOOR、SO₂NHCONHR、SO₂NHCONH₂和SO₃H基团，应当理解：当n等于1，A代表其中R₄为氢原子的基团，且-X代表-CO-NR₈-(CH₂)_n＂，其中n＂为1且R₈为异丙基，-或X代表-CO-NR₈-(CH₂)_n＂，其中n＂为0且R₈为氢或苯基时，-则R₁、R₂和R₃不三者同时代表氢原子。