注射用尼莫地平冻干亚微乳剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种注射尼莫地平冻干载药脂肪乳及其制备方法。采用有效剂量的尼莫地平加入辅料后，通过乳化剂、助乳化剂、冻干保护剂的作用，被包裹于油相和磷脂膜相中，制成水性分散体。称取处方量的尼莫地平，乳化剂，助乳化剂和注射用油在水浴中搅拌溶解后，加入注射用水，等渗调节剂等充分混合乳化，调节溶液的pH值，补加注射用水至规定体积，经高压乳匀机循环乳匀数遍，达到规定粒度，经0.22μm滤膜过滤除菌、充氮分装，即得到尼莫地平亚微乳注射液，进一步向其中加入冻干保护剂，经真空冷冻干燥后，制成冻干亚微乳剂。使用前用生理盐水，葡萄糖溶液或林格溶液等生理相容性溶液进行稀释，即可迅速回复成亚微乳剂。本发明的特点是通过将尼莫地平亚微乳剂进一步冷冻干燥的工艺，显著提高了尼莫地平的稳定性和疗效，大大降低了毒副作用，特别值得关注的是，冷冻干燥法对亚微乳起到了很好的保护作用，避免了药物的渗漏，对于建立尼莫地平亚微乳载药系统的稳定剂型及其长期保存开辟了新的前景。本发明提供的冻干亚微乳剂的制备方法，制备工艺简单，不含有机溶剂，提高了患者的顺应性；并且成本低廉，适合工业化大生产。

主权项

1. 本发明的注射用尼莫地平冻干亚微乳剂，各组分按重量百分比组成为：尼莫地平：0. 01～2.0％注射用油：5～30％乳化剂：0. 2～15％助乳化剂：0. 05～15.0％抗氧剂：0. 01～1.0％等渗调节剂：0～10％pH调节剂：适量调节pH3.0～8.0冻干保护剂：1～30％注射用水：适量。