用作孕酮受体调节剂的17-磷类固醇衍生物

摘要

本发明涉及新的17-磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。

主权项

1.式(II)化合物其中m是0-3的整数；R¹⁰选自羟基、卤素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、氰基、硝基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；Y选自O和S；R¹¹和R¹²各自独立地选自羟基、C_1-4烷基、-C(-O-C_1-4烷基)₂、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷基、卤代C_1-4烷氧基、苯基、-O-苯基、-O-芳烷基、2-异噁唑烷-3-酮和NR¹⁵R¹⁶；其中苯基，无论单独或者作为取代基的部分，任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羟基、羧基、卤素、C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、氰基、硝基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；其中R¹⁵和R¹⁶各自独立地选自氢和C_1-4烷基；或者，R¹⁵和R¹⁶与其连接的氮原子一起形成5-7元饱和或部分不饱和的含有氮的杂环基环；其中含有氮的杂环基环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羟基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；或者，R¹¹和R¹²与其连接的磷原子一起形成5-7元饱和的含有磷的杂环基环；其中含有磷的杂环基环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羟基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；R¹³选自-NR¹⁷R¹⁸；-O-R¹⁹和-S(O)_0-2-R²⁰；其中R¹⁷和R¹⁸独立地选自氢和C_1-4烷基；或者，R¹⁷和R¹⁸与其连接的氮原子一起形成5-7元饱和的含有氮的杂环基环；其中含有氮的杂环基环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羟基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；R¹⁹选自C_1-4烷基、-C(O)-C_1-4烷基和-C(O)-苯基；R²⁰选自氢和C_1-4烷基；或者其可药用盐、酯或前药。