用作孕酮受体调节剂的11-磷类固醇衍生物

摘要

本发明涉及新的11-磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。

主权项

1.式(I)化合物其中n是1-3的整数；R⁰选自羟基、卤素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、氰基、硝基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；X选自O和S；R¹和R²各自独立地选自羟基、C_1-4烷基、-C(-O-C_1-4烷基)₂、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷基、卤代C_1-4烷氧基、苯基、-O-苯基、-O-芳烷基和NR⁵R⁶；其中苯基，无论单独或作为取代基的部分，任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羟基、羧基、卤素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、氰基、硝基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；其中R⁵和R⁶各自独立地选自氢和C_1-4烷基；或者，R⁵和R⁶与其连接的氮原子一起形成5-7元饱和或部分不饱和的含有氮的杂环基环；其中含有氮的杂环基环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羟基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；或者，R¹和R²与其连接的磷原子一起形成5-7元饱和的含有磷的杂环基环；其中含有磷的杂环基环任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羟基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；R³选自-OH和-O-C(O)-C_1-4烷基、-O-C_1-4烷基和-O-苄基；R⁴选自氢、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-C_1-4烷基-CN，卤代C_1-4烷基、-C_1-4烷基-苯基、-C_2-4烯基-苯基和-C_2-4炔基-苯基；或者，R³和R⁴与其连接的碳原子一起形成C(＝O)或者5-7元含有氧的饱和或部分不饱和环结构；其中含有氧的环结构还任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：羟基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、＝CH₂，硝基、氰基、氨基、(C_1-4烷基氨基)和二(C_1-4烷基)氨基；或者其可药用盐、酯或前药。