发明名称 齐考诺肽的固相合成方法
摘要 本发明涉及一种齐考诺肽的固相合成方法,所述方法包括如下顺序步骤:以Fmoc-Rink Amide-MBHA树脂为固相载体,进行程序反应,依次进行缩合反应连接25个保护基氨基酸,得到25个氨基酸的线性肽全保护树脂;其中,形成二硫键的三组Cys中,同组的Cys同时连接Trt、Acm或Mob保护基中的一种,且不同组的Cys所连接保护基各不相同;依次脱除3组Cys的保护基、并进行环化反应形成二硫环键,脱除侧链保护基团并切割树脂,得到含有3个二硫环的齐考诺肽。本发明的有益效果主要体现在:副产物少,定向效率高、方法简便,有利于产品纯化,产物收率高。
申请公布号 CN101412752A 申请公布日期 2009.04.22
申请号 CN200710301598.8 申请日期 2007.12.26
申请人 杭州诺泰制药技术有限公司 发明人 路杨;李新宇
分类号 C07K14/435(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 主分类号 C07K14/435(2006.01)I
代理机构 浙江杭州金通专利事务所有限公司 代理人 徐关寿
主权项 1、一种齐考诺肽的固相合成方法,其特征在于所述方法包括如下顺序步骤:(1). 以Fmoc-Rink Amide-MBHA树脂为固相载体,进行程序反应,依次进行缩合反应连接25个保护基氨基酸,得到25个氨基酸的线性肽全保护树脂;其中,形成二硫键的三组Cys中,同组的Cys同时连接Trt、Acm或Mob保护基中的一种,且不同组的Cys所连接保护基各不相同;(2). 依次脱除3组Cys的保护基、并进行环化反应形成二硫环键,脱除侧链保护基团并切割树脂,得到含有3个二硫环的齐考诺肽。
地址 310052浙江省杭州市滨江区滨安路1180号(高新区)