发明名称 西洛多辛的药用酸加成盐及其制备方法和药物应用
摘要 本发明涉及西洛多辛的可药用酸的加成盐化合物,及其制备方法和它们在药物中的应用。其制备方法包括:将西洛多辛与所述酸在溶剂中接触,并使所成盐析晶并精制即得西洛多辛的酸加成盐。西洛多辛的可药用酸的加成盐化合物与西洛多辛相比,具有良好的水溶性和稳定性,有利于药物制剂的制备和提高质量。
申请公布号 CN101412690A 申请公布日期 2009.04.22
申请号 CN200810235415.1 申请日期 2008.12.01
申请人 巢杰 发明人 巢杰
分类号 C07D209/08(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/08(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.结构式如下所示的西洛多辛的可药用酸加成盐化合物,其结构式如下<img file="A200810235415C00021.GIF" wi="828" he="250" />其中n=1或2,A为4-乙酰氨基苯甲酸盐、乙酸盐、己二酸盐、藻酸盐、4-氨基水杨酸盐、抗坏血酸盐、天门冬氨酸盐、谷氨酸盐、焦谷氨酸、苯磺酸盐、苯甲酸盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、碳酸盐、肉桂酸盐、柠檬酸盐、环己氨磺酸盐、环戊烷丙酸盐、癸酸盐、2,2-二氯乙酸盐、重葡萄糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙烷-1,2-二磺酸盐、乙磺酸盐、甲酸盐、富马酸盐、粘酸盐、龙胆酸盐、葡庚糖酸盐、葡萄糖酸盐、葡萄糖醛酸盐、甘油磷酸盐、羟乙酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、马尿酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙磺酸盐、异丁酸盐、乳酸盐、乳糖醛酸盐、月桂酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐、萘-1,5-二磺酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、辛酸盐、油酸盐、乳清酸盐、草酸盐、2-氧戊二酸盐、棕榈酸盐、扑酸盐、果胶酯酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、水杨酸盐、癸二酸盐、癸二酸氢盐、硬脂酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、鞣酸盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐或十一酸盐。
地址 210009江苏省南京市鼓楼区黑龙江路15号汇林绿洲广林苑6幢3单元702室