| 发明名称 | 包含取代的丙烯酰基偏端霉素衍生物、紫杉烷类(taxanes)和/或抗代谢物的抗肿瘤的联合疗法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了说明书陈列的式(I)的丙烯酰基偏端霉素衍生物，特别是α-溴代-和α-氯代-丙烯酰基偏端霉素衍生物、抗微管剂和/或抗代谢物的联合用途。也提供了所述组合通过抑制血管生成而在治疗或预防转移瘤或在治疗肿瘤中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN100479824C | 申请公布日期 | 2009.04.22 |
| 申请号 | CN01811607.8 | 申请日期 | 2001.06.20 |
| 申请人 | 内尔维阿诺医学科学有限公司 | 发明人 | M·C·R·贾罗尼;P·库兹;I·博利亚 |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐伟杰 |
| 主权项 | 1.药物组合物，其含有药学可接受的载体或赋形剂及作为活性成分的式(I)的丙烯酰基偏端霉素衍生物，或其药学可接受的盐；和抗微管剂和/或抗代谢物，其中式(1)的结构式如下：<img file="C01811607C00021.GIF" wi="542" he="239" />其中：R<sub>1</sub>是溴或氯原子；R<sub>2</sub>是如式(II)所示的偏端霉素或偏端霉素类结构：<img file="C01811607C00022.GIF" wi="1221" he="338" />其中m是0-2的整数；n是2-5的整数；r是0或1；X和Y相同或不同，对于每个杂环，独立为氮原子或CH基团；G是亚苯基、有1-3个选自N、O或S的杂原子的5或6元饱和或不饱和的杂环，或者它是下式(III)基团：<img file="C01811607C00023.GIF" wi="748" he="169" />其中Q是氮原子或CH基团，W是氧或硫原子，或者它是基团NR<sub>3</sub>，其中R<sub>3</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；B选自以下基团：<img file="C01811607C00031.GIF" wi="1358" he="492" />—CN；—NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>；—CONR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>；—NHCONR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>其中R<sub>4</sub>是氰基、氨基、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>相同或不同，是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||